Galunisertib (LY2157299)

目錄號(hào)：S2230 Purity: 99.87%

Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為56 nM。Phase 2/3。

Galunisertib (LY2157299) Chemical Structure

CAS: 700874-72-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	794.43	現(xiàn)貨
5mg	647.01	現(xiàn)貨
50mg	3104.01	現(xiàn)貨
200mg	7772.31	現(xiàn)貨
1g	13677.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

Galunisertib (LY2157299)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SB431542 LDN-193189 LY2109761 SB525334 LDN-193189 2HCl SIS3 HCl RepSox (E-616452) LY364947 DMH1 SB505124 GW788388 A-83-01 SD-208 K02288 Vactosertib (TEW-7197) SIS3 Kartogenin ITD-1 LDN-212854 LY 3200882 ML347 TP0427736 HCl SRI-011381 (C381) LDN-214117 Hesperetin Alantolactone TGFβRI-IN-3 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo Phospho-Smad2 (S250) Rabbit Recombinant mAb	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
Panc-1	Function Assay	10 μM	48 h	stimulates the cell invasion into the collagen gel and the Matrigel-coated collagen gel	24780821
B16	Antitumor assay	75 mg/kg		Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of tumor growth at 75 mg/kg, po bid relative to vehicle-treated control	24786585
B16	Antitumor assay	75 mg/kg		Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as suppression of tumor volume at 75 mg/kg, po bid relative to vehicle-treated control	24786585
B16	Antitumor assay	75 mg/kg		Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of lymph node metastasis at 75 mg/kg, po bid relative to vehicle-treated control	24786585
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of human His-tagged TGFbetaR1 T204D mutant expressed in Sf9 insect cells after 1 hr by HTRF assay, IC50 = 0.0041 μM.	29422332
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate by proprietary radioisotopic protein kinase assay, IC50 = 0.0694 μM.	26483198
Sf9	Function assay			Inhibition of human ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 0.051 μM.	28135685
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生物活性

產(chǎn)品描述

Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為56 nM。Phase 2/3。

靶點(diǎn)

TβRI ^[1]
(Cell-free assay)

56 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY2157299有效地抑制了TGFβ受體信號(hào)。LY2157299抑制了HUVEC細(xì)胞中TGFβ誘導(dǎo)的Smad2的磷酸化。在HUVEC細(xì)胞中，LY2157299也呈劑量依賴性增強(qiáng)了VEGF或bFGF在血管內(nèi)皮細(xì)胞誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖作用。LY2157299也促進(jìn)VEGF誘導(dǎo)的HUVEC細(xì)胞遷移。在體外的VEGF刺激的簾線形成測(cè)定中，LY2157299可加強(qiáng)血管生成。^[2] 在初級(jí)造血干細(xì)胞中，LY2157299以劑量依賴的方式抑制TGF-β介導(dǎo)的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原發(fā)性MDS骨髓的造血功能。^[3] 在人類膠質(zhì)母細(xì)胞瘤（GBM）細(xì)胞中，LY2157299通過(guò)TGFβ受體復(fù)合物處抑制信號(hào)通路活性，減少活性磷酸化SMAD的水平。^[4]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	Periostin / Fibronectin / Snail / Twist / pSmad2 / pERK / pAkt / pFAK TGF-βR1 / p-ERK		29774119
	Growth inhibition assay	Cell viability		28873435
	Immunofluorescence	E-cadherin		29467918

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	雖然抗腫瘤活性已經(jīng)在一些臨床前模型中觀察到了，但在4T1，Colo205，或A549異種移植模型中，LY2157299并沒有顯著抑制體內(nèi)血管生成的作用。^[2] 在TGF-β過(guò)度表達(dá)的轉(zhuǎn)基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善貧血。^[3] 在Calu6和MX1異種移植物小鼠中，LY2157299（75 mg/kg/day，口服）給藥顯示顯著抗腫瘤活性。^[5] 在體內(nèi)基質(zhì)膠栓法檢測(cè)中，LY2157299誘導(dǎo)血管生成并增強(qiáng)VEGF和堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的血管生成，而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗體抑制這種增強(qiáng)應(yīng)答。^[6]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	裸鼠皮下植入Calu6或MX1細(xì)胞
	Dosages	75 mg/kg/day
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04031872	Unknown status	Colorectal Cancer Metastatic	The Netherlands Cancer Institute\|Vall d''Hebron Institute of Oncology\|Agendia\|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC\|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda\|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia\|University of Campania Luigi Vanvitelli\|University of Turin Italy\|Eli Lilly and Company\|Catalan Institute of Health\|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven	February 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03470350	Withdrawn	Colorectal Cancer Metastatic	The Netherlands Cancer Institute\|Vall d''Hebron Institute of Oncology\|Agendia\|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC\|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda\|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia\|University of Campania Luigi Vanvitelli\|University of Turin Italy\|Eli Lilly and Company\|Catalan Institute of Health\|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven	August 24 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02734160	Completed	Metastatic Pancreatic Cancer	Eli Lilly and Company\|AstraZeneca	June 15 2016	Phase 1
NCT02452008	Recruiting	Prostate Cancer	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins\|Eli Lilly and Company	May 3 2016	Phase 2
NCT02752919	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	April 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Mundla SR, Patent, 2006, US7872020. [2] Yingling JM, et al. Proc Am Assoc Cancer Res. 2006, 47, abstract 250. [3] Zhou L, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 955-963. [4] Parsons S, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(11), Suppl 1, Abst C201. [5] Bueno L, et al. Eur J Cancer, 2008, 44(1), 142-150. [6] Liu Z, et al. J Cell Sci, 2009, 122(18), 3294-3302. [7] Peng S, et al. Int J Biol Sci.?2022 Feb 21;18(5):1912-1932. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Mundla SR, Patent, 2006, US7872020.
[2] Yingling JM, et al. Proc Am Assoc Cancer Res. 2006, 47, abstract 250.
[3] Zhou L, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 955-963.

[4] Parsons S, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(11), Suppl 1, Abst C201.
[5] Bueno L, et al. Eur J Cancer, 2008, 44(1), 142-150.
[6] Liu Z, et al. J Cell Sci, 2009, 122(18), 3294-3302.
[7] Peng S, et al. Int J Biol Sci.?2022 Feb 21;18(5):1912-1932.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	369.42	分子式	C₂₂H₁₉N₅O
CAS號(hào)	700874-72-2	SDF	Download Galunisertib (LY2157299) SDF
Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C2=NN3CCCC3=C2C4=C5C=C(C=CC5=NC=C4)C(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (197.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (200.31 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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