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別名: Doxophylline 中文名稱:多索茶堿
Doxofylline (Doxophylline) 是一種磷酸二酯酶抑制劑,是黃嘌呤衍生物,用于治療哮喘。
Doxofylline Chemical Structure
CAS: 69975-86-6
相關(guān)靶點 | PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Rolipram IBMX Icariin Mardepodect (PF-2545920) Cilomilast Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast GSK256066 Ziritaxestat (GLPG1690) TAK-063 Diosgenin BRL-50481 S-(+)-Rolipram | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Doxofylline (Doxophylline) 是一種磷酸二酯酶抑制劑,是黃嘌呤衍生物,用于治療哮喘。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Doxofylline具有PDE抑制劑的活性,并能增加cAMP的水平,因此可以用于治療哮喘和COPD。Doxofylline抑制腺苷誘導氣管平滑肌松弛的EC50值比氨茶堿高15陪,且減少腺苷對豚鼠心房負性肌力作用的EC50值比氨茶堿高15陪。由于開放周期的縮短和關(guān)閉時間的延長,Doxofylline能有效降低鈣激活鉀通道的開放概率。與茶堿相比,Doxofylline極大地減少對腺苷A 1和A 2受體的親和力,這可能使其具有更好的安全性。此外,與茶堿不同, Doxofylline不干擾鈣離子內(nèi)流,或者拮抗鈣通道阻滯劑的作用。 [1] SUP> |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Doxofylline顯示出比茶堿具有更好的療效和更少的副作用。30 mg/kg 的Doxofylline會使麻醉的貓心率增加13 beats/min。Doxofylline的有效治療劑量比茶堿的心臟興奮作用小,因此Doxofylline不會使心臟頻率顯著增高,也沒有致心律失常的作用。[2] SUP> |
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分子量 | 266.25 | 分子式 | C11H14N4O4 |
CAS號 | 69975-86-6 | SDF | Download Doxofylline SDF |
Smiles | CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CC3OCCO3 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 53 mg/mL ( (199.06 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 24 mg/mL (90.14 mM) Ethanol : 2 mg/mL (7.51 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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