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Amonafide

別名: NSC308847,AS1413 中文名稱：氨萘非特

Amonafide (NSC308847, AS1413) 通過topoisomerase II（拓?fù)洚悩?gòu)酶II）介導(dǎo)導(dǎo)致蛋白相關(guān)的DNA鏈斷裂，但不會產(chǎn)生拓?fù)洚悩?gòu)酶I介導(dǎo)的DNA裂解。Phase 3。

Amonafide Chemical Structure

Amonafide Chemical Structure

CAS: 69408-81-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 790 現(xiàn)貨
5mg 647.01 現(xiàn)貨
10mg 977.75 現(xiàn)貨
50mg 3020.48 現(xiàn)貨
100mg 5505.05 現(xiàn)貨
300mg 11220.3 現(xiàn)貨
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批次： S136701 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.94%
99.94

Amonafide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Topoisomerase Signaling Pathways

Topoisomerase信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Amonafide (NSC308847, AS1413) 通過topoisomerase II（拓?fù)洚悩?gòu)酶II）介導(dǎo)導(dǎo)致蛋白相關(guān)的DNA鏈斷裂，但不會產(chǎn)生拓?fù)洚悩?gòu)酶I介導(dǎo)的DNA裂解。Phase 3。
靶點
Topo II [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 通過拓?fù)洚悩?gòu)酶II介導(dǎo)的反應(yīng)，Amonafide治療在人骨髓性白血病細(xì)胞中導(dǎo)致DNA單鏈斷裂(SSB)，雙鏈斷裂(DSB)，以及DNA蛋白交聯(lián)。Amonafide治療劑量依賴性抑制白血病細(xì)胞系和正常人骨髓GM-CFC的集落形成。Amonafide即使在100 μM濃度下也不引起拓?fù)洚悩?gòu)酶I介導(dǎo)的DNA斷裂。耐m-AMSA細(xì)胞系對Amonafide的耐藥性低于2倍。[1] Amonafide干擾哺乳動物DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II的DNA斷裂重聚活性，導(dǎo)致DNA斷裂的激活。[2]與其他抗腫瘤藥相比，Amonafide刺激的斷裂強(qiáng)度分布顯著不同。除了鳥嘌呤和胸腺嘧啶，Amonafide對胞嘧啶在位點-1具有高親和力，而對腺嘌呤在位點+1的親和力較低。[3] Amonafide誘導(dǎo)的拓?fù)洚悩?gòu)酶II介導(dǎo)的DNA斷裂僅被1 mM ATP輕微影響(少于3倍)，表明與doxorubicin，etoposide，和mitoxantrone相比，Amonafide是一種ATP不敏感的拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑。[4] Amonafide顯著抑制HT-29，HeLa，和PC3細(xì)胞的生長，IC50 分別為4.67 μM，2.73 μM，和6.38 μM。[5]不同于那些經(jīng)典的拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑(daunorubicin，doxorubicin，idarubicin，etoposide，和mitoxantrone)，Amonafide不被P-糖蛋白介導(dǎo)的外排影響。[6]
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 HT-29，HeLa，和 PC3
濃度 溶于DMSO，終濃度~10 μM
孵育時間 72小時
方法 進(jìn)行3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴鹽(MTT)試驗時，所有細(xì)胞系處于對數(shù)生長期。將細(xì)胞采集并以2.5 ×103細(xì)胞/孔的密度接種于96孔組織培養(yǎng)板，每孔含150 μL等分的培養(yǎng)基。測試濃度是原液(10 μM在DMSO中)通過磷酸鹽緩沖鹽水(PBS)連續(xù)稀釋得到的，將其在24小時后加入。測試在Amonafide下暴露72小時后結(jié)束，PBS用作陰性對照。處理72小時后，細(xì)胞用PBS洗滌兩遍，然后將50 μL/孔MTT試劑(1 mg/mL在PBS中)與150 μL/孔預(yù)熱的培養(yǎng)基一起加入。將板放回孵育箱，培養(yǎng)4小時。隨后，DMSO以溶劑加入。吸光度在570 nm下使用酶標(biāo)儀測定。所有實驗至少進(jìn)行3次，吸光度的平均百分比對濃度作圖。然后，計算抑制50%細(xì)胞生長(IC50)的Amonafide濃度。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01066494 Unknown status
Acute Myeloid Leukemia
Antisoma Research
 January 2010 Phase 2
NCT00273884 Completed
Acute Myeloid Leukemia
Xanthus Pharmaceuticals Inc.
 August 2005 Phase 2
NCT00087854 Completed
Prostate Cancer
Xanthus Pharmaceuticals Inc.
 March 2004 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 283.33 分子式

C16H17N3O2
CAS號 69408-81-7 SDF Download Amonafide SDF
Smiles CN(C)CCN1C(=O)C2=CC=CC3=CC(=CC(=C32)C1=O)N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 57 mg/mL ( (201.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (14.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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