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Triclabendazole
別名: CGA-89317,tcbz 中文名稱：三氯苯噠唑
Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) 是一種苯并咪唑類，與微管蛋白結(jié)合，損害細(xì)胞內(nèi)運輸機(jī)制，且干擾蛋白質(zhì)的合成。
Triclabendazole Chemical Structure
CAS: 68786-66-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.1%
99.1
Triclabendazole相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) 是一種苯并咪唑類，與微管蛋白結(jié)合，損害細(xì)胞內(nèi)運輸機(jī)制，且干擾蛋白質(zhì)的合成。 | |
|---|---|---|
| 特性 | 由肝臟迅速清除并氧化成亞砜和砜代謝物。 | |
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Triclabendazole治療羊，奶牛和小母牛，使得它們體內(nèi)的吸蟲蟲卵數(shù)產(chǎn)量比例分別下降了15.3％，4.3％和36.6％，這些結(jié)果表明這個農(nóng)場的綿羊和黃牛體內(nèi)存在抗TCBZ肝片吸蟲。[1] Triclabendazole sulphoxide (50 mg/mL)作用于吸蟲，使得對Triclabendazole敏感的肝片吸蟲體壁被大面積破壞，而抗Triclabendazole的吸蟲顯示只有局部和相對少量的覆蓋于體刺的體壁被破壞。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Triclabendazole依據(jù)給藥途徑的不同，可以代謝成許多化合物，血藥濃度峰值在第18-24小時（Triclabendazole sulphoxide）和第36-48小時（Triclabendazole sulphone）。在血漿中，檢測不到Triclabendazole和其他任何的代謝物。Triclabendazole sulphoxide抑制分泌組織從細(xì)胞體到的體表的運輸，且在細(xì)胞體內(nèi)的高爾基復(fù)合體的形成部位發(fā)生抑制作用，分別在細(xì)胞質(zhì)連接到合胞體的移動中和從基底到合胞體的頂端的移動中發(fā)生。Triclabendazole結(jié)合到秋水仙堿上的β-微管蛋白分子的結(jié)合位點，這已被基用于Triclabendazole相關(guān)活性的評估。[3] Triclabendazole 10 mg/kg瘤胃內(nèi)給藥作用于山羊，存在于血漿的Triclabendazole (TCBZ)代謝物只有TCBZ sulphoxide (TCBZ-SO)和TCBZ sulphone，它們分別在第18小時，36小時有最大濃度（大于13 mg/mL）。Triclabendazole代謝物特異性結(jié)合血漿白蛋白，這會對TCBZ代謝物血藥濃度和肝吸蟲的接觸反應(yīng)有很大的影響。[4] Triclabendazole (40 mg/kg)作用于大鼠，可殺死99％的成年吸蟲。[5] |
|
|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 359.66 | 分子式 | C14 H9Cl3N2OS |
| CAS號 | 68786-66-3 | SDF | Download Triclabendazole SDF |
| Smiles | CSC1=NC2=CC(=C(C=C2N1)Cl)OC3=C(C(=CC=C3)Cl)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (27.8 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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