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Zonisamide

別名: Zonegran,CI-912,AD 810 中文名稱(chēng)：唑尼沙胺

Zonisamide (Zonegran,CI-912,AD 810)是FDA批準(zhǔn)的抗癲癇藥物，阻斷電壓依賴(lài)性鈉（+）通道和T型鈣離子通道。

Zonisamide Chemical Structure

Zonisamide Chemical Structure

CAS: 68291-97-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1057.39 現(xiàn)貨
25mg 1417.35 現(xiàn)貨
100mg 3020.94 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

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Zonisamide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Sodium Channel Signaling Pathways

Sodium Channel信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Zonisamide (Zonegran,CI-912,AD 810)是FDA批準(zhǔn)的抗癲癇藥物，阻斷電壓依賴(lài)性鈉（+）通道和T型鈣離子通道。
靶點(diǎn)
Sodium channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Zonisamide抑制體外單胺氧化酶B (MAO-B)活性，IC(50)為25 μM。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Zonisamide調(diào)節(jié)多巴胺(DA)活性，在缺血小鼠模型中提供保護(hù)，并影響抗氧化系統(tǒng)。Zonisamide減弱DA，DA代謝物DOPAC和酪氨酸羥化酶(TH)在弱紋狀體中含量的減少。[1] Zonisamide (10和30 mg/kg)以劑量依賴(lài)的方式產(chǎn)生抗痛覺(jué)過(guò)敏和止痛作用，這些作用分別通過(guò)響應(yīng)熱刺激(足底痛覺(jué)測(cè)試)和機(jī)械刺激(von Frey測(cè)試法)的撤回閾值提高得到證明。在未結(jié)扎小鼠體內(nèi)，Zonisamide對(duì)嚴(yán)重的熱刺激和機(jī)械傷害產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。[2] 在大鼠體內(nèi)，Zonisamide使皮質(zhì)梗死體積從載體處理對(duì)照組的68%降低為6%，紋狀體體積從78%降低為8%。在大鼠體內(nèi)，Zonisamide也會(huì)降低5個(gè)海馬區(qū)(齒狀回，CA4，CA3，CA1，和腦下腳)的神經(jīng)元壞死。[3]在患有海馬癲癇的大鼠體內(nèi)，Zonisamide引起海馬體和腦皮層中EAAC-1蛋白質(zhì)數(shù)量增加，并下調(diào)GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白GAT-1。[4] 烏拉坦麻醉的大鼠體內(nèi)，Zonisamide抑制50 mM KCl誘發(fā)的海馬谷氨酸釋放(AUC 為60 min)，使其從9.2 mM降低為5.8 mM，也會(huì)抑制Ca2+對(duì)KCl誘發(fā)的海馬谷氨酸釋放的刺激作用。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04774250 Terminated
Hearing Loss Noise-Induced
Washington University School of Medicine|United States Department of Defense|University of Texas|Gateway Biotechnology Inc.
 November 10 2021 Phase 2
NCT01830868 Completed
Partial Onset Seizures
Eisai Inc.
 March 2012 --
NCT01283256 Completed
Partial Generalized and Combined Seizures
Eisai Inc.
 January 2011 --
NCT01765608 Completed
Sleep Apnea|Obstructive Sleep Apnea|Obesity
G?teborg University|Eisai Inc.
 March 2010 Phase 2
NCT00203450 Completed
Obesity
Tuscaloosa Research & Education Advancement Corporation|Eisai Inc.
 May 2003 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 212.23 分子式

C8H8N2O3S
CAS號(hào) 68291-97-4 SDF Download Zonisamide SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=NO2)CS(=O)(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 42 mg/mL ( (197.89 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (51.83 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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