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JNJ-1661010

別名: Takeda-25

JNJ-1661010 (Takeda-25)是一種有效的，選擇性的FAAH抑制劑，IC50分別為10 nM(大鼠)和12 nM (人類)，作用于FAAH-1比作用于FAAH-2選擇性高100倍以上。

JNJ-1661010 Chemical Structure

JNJ-1661010 Chemical Structure

CAS: 681136-29-8

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JNJ-1661010相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

FAAH Signaling Pathways

FAAH信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 JNJ-1661010 (Takeda-25)是一種有效的，選擇性的FAAH抑制劑，IC50分別為10 nM(大鼠)和12 nM (人類)，作用于FAAH-1比作用于FAAH-2選擇性高100倍以上。
靶點(diǎn)
FAAH (rat) [1] FAAH (human) [1]
10 nM 12 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 FAAH與JNJ-1661010預(yù)培養(yǎng)表明，JNJ-1661010和活性部位相互作用具有緩慢可逆性，并且在高溫下會(huì)加速。[1] LC-ESI-MS檢測(cè)表明，JNJ-1661010是一種共價(jià)的，基于機(jī)制的底物抑制劑。JNJ-1661010與苯基噻二唑在疏水性通道中對(duì)接，與苯脲在FAAH的親水性口袋中對(duì)接。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 JNJ-1661010(20 mg/kg i.p.)至少抑制85%的FAAH，給藥后作用能維持4小時(shí)以上，導(dǎo)致大鼠大腦中脂質(zhì)乙醇酰胺積累。溫和熱損傷的(MTI)小鼠和大鼠模型中，JNJ-1661010劑量依賴性逆轉(zhuǎn)觸覺(jué)異常疼痛，最大效能在給藥30分鐘后大約為90%。在大鼠脊髓神經(jīng)結(jié)扎損傷模型中，JNJ-1661010 (20 mg/kg)給藥30分鐘時(shí)逆轉(zhuǎn)60.8%觸覺(jué)異常疼痛。在大鼠角叉菜膠炎性疼痛模型中，JNJ-1661010 (50 mg/kg i.p.)給藥30分鐘后顯著減弱痛覺(jué)過(guò)敏。[1]大鼠以JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)給藥，Tmax為0.75 h時(shí)，血漿Cmax為26.9 μM，Tmax為2 h時(shí)，大腦中Cmax為6.04 μM。JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)抑制大鼠大腦中FAAH，并提高腦組織中AEA水平。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 溫和熱損傷(MTI)小鼠和大鼠模型
Dosages 50 mg/kg
Administration 腹腔內(nèi)注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 365.45 分子式

C19H19N5OS
CAS號(hào) 681136-29-8 SDF Download JNJ-1661010 SDF
Smiles C1CN(CCN1C2=NC(=NS2)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 36 mg/mL ( (98.5 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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