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iCRT14

iCRT14是β-catenin/Tcf抑制劑，在HFP實(shí)驗(yàn)中Ki值為54 ± 5.2 μM。

iCRT14 Chemical Structure

iCRT14 Chemical Structure

CAS: 677331-12-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 794.93 現(xiàn)貨
25mg 2432.56 現(xiàn)貨
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批次： S870401 DMSO]37 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.86%
99.86

iCRT14相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Wnt/beta-catenin Signaling Pathways

Wnt/beta-catenin信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 iCRT14是β-catenin/Tcf抑制劑，在HFP實(shí)驗(yàn)中Ki值為54 ± 5.2 μM。
靶點(diǎn)
β-catenin/Tcf [1]
54 μM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

iCRT14抑制經(jīng)典Wnt信號(hào)的轉(zhuǎn)錄活性、下調(diào)Wnt/β-catenin所誘導(dǎo)的靶基因、在體內(nèi)抑制結(jié)直腸癌細(xì)胞的生長[1]。iCRT14可適當(dāng)?shù)販p少Dvl，而對Dvl的磷酸化無影響。在哺乳動(dòng)物HEK293細(xì)胞中，iCRT14抑制Wnt響應(yīng)元件STF16-luc報(bào)告基因，IC50為40.3 nM。除了影響TCF-β-catenin的相互作用，iCRT14還可干擾TCF與DNA的結(jié)合[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Rat2細(xì)胞
濃度 25 和 50 μM
孵育時(shí)間 2 h
方法

用一定濃度的iCRTs對Rat2進(jìn)行預(yù)處理，并用Wnt3a或Wnt5a刺激2小時(shí)。收集細(xì)胞進(jìn)行裂解，western blot分析Dvl2磷酸化水平。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot BIRC5 / Myc / Axin2 caspase 3 / cleaved caspase 3 / cleaved PARP Snail / pS9-GSK-3β / GSK-3β / Akt1 / Akt2 24995804
Growth inhibition assay Cell viability 24995804
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在HCT116和HT29移植瘤模型中，iCRT14可引起CycD1的顯著降低，腫瘤增殖減少。此外，在給藥的前三周中，腫瘤的最初增長率顯著下降。給藥19天后，腫瘤生長率恢復(fù)至對照組水平。在研究過程中，小鼠沒有任何系統(tǒng)性毒性作用的癥狀或體重減少。改化合物在體內(nèi)可被快速代謝，其生物利用度較低[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models HCT116和HT29移植瘤模型 (將腫瘤細(xì)胞接種至無胸腺裸鼠中)
Dosages 50 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 375.44 分子式

C21H17N3O2S
CAS號(hào) 677331-12-3 SDF --
Smiles CC1=CC(=C(N1C2=CN=CC=C2)C)C=C3C(=O)N(C(=O)S3)C4=CC=CC=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 37 mg/mL ( (98.55 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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