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Importazole 是 transport receptor importin-β (Karyopherin beta) 的小分子抑制劑,可特異性地抑制importin-β所介導的入核反應。Importazole 可誘導凋亡并抑制腫瘤生長。
Importazole Chemical Structure
CAS: 662163-81-7
產品描述 | Importazole 是 transport receptor importin-β (Karyopherin beta) 的小分子抑制劑,可特異性地抑制importin-β所介導的入核反應。Importazole 可誘導凋亡并抑制腫瘤生長。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Importazole在體外是一種有效的Ran/importin-β相互作用的抑制劑。Importazole在非洲爪蟾卵提取物和培養(yǎng)細胞中,特異地抑制importin-β介導的入核,而不破壞transportin介導的入核或是CRM1介導的出核。在細胞有絲分裂期間加入importazole,抑制/破壞importin-β貨物FRET probe的釋放,導致紡錘體組裝的缺陷[1]。Importazole在體外能通過抑制NF-κB信號通路抑制細胞增殖并誘導多發(fā)性骨髓瘤細胞的凋亡[2]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | HEK 293細胞 | ||
濃度 | 40 μM | |||
孵育時間 | 1 h | |||
方法 | 在所有出核入核實驗中,將穩(wěn)定表達NFAT-GFP的HEK 293細胞接種于玻璃蓋玻片上,使其生長至50%融合期再進行化合物處理。importazole的處理濃度為40 μM,leptomycin B的處理濃度為10 ng/ml。0.4% DMSO作為對照。Ionomycin的處理濃度為1.25 μM。Importazole和leptomycin B的處理時間為1小時。在進行熒光顯微鏡檢查前,用4%甲醛對細胞進行固定。用1 μg/ml的Hoechst染料染色后對DNA進行觀察。 | |||
實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Western blot | Cyclin B1 / CDK1 / p-RCC1 / Cyclin D1 c-Myc | 30742095 |
分子量 | 318.42 | 分子式 | C20H22N4 |
CAS號 | 662163-81-7 | SDF | Download Importazole SDF |
Smiles | CC(C1=CC=CC=C1)NC2=NC(=NC3=CC=CC=C32)N4CCCC4 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (197.85 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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