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Rifapentine
別名: MDL473 中文名稱：利福噴丁
Rifapentine (MDL473) 是一種抗生素，抑制了DNA-dependent RNA polymerase 的活性，用于治療肺結核。
Rifapentine Chemical Structure
CAS: 61379-65-5
產品質控
Rifapentine 相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Rifapentine (MDL473) 是一種抗生素，抑制了DNA-dependent RNA polymerase 的活性，用于治療肺結核。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Rifapentine抑制分枝桿菌菌株中DNA依賴性RNA聚合酶的功能，而對哺乳動物細胞沒有作用。Rifapentine和其活性代謝物，25-脫乙?；姸。植孔饔糜趩渭毎苌木奘杉毎?，因此對分枝桿菌的細胞內抑制，比親本或代謝物單獨使用具更高的殺傷率。Rifapentine在肝臟中脫乙?；?，并且比rifampin更少地誘導細胞色素P450。[1] Rifapentine表現(xiàn)出比RMP更高的抑菌和殺菌活性(MICs和MBCs)，特別是生長在人單細胞衍生的巨噬細胞中的胞內細菌。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Rifapentine通過結合到DNA依賴性RNA聚合酶的β亞基，抑制易感物種的細菌RNA合成。Rifapentine作用于易感結核桿菌菌株，通常比利福平更有活性。[3] Rifapentine顯著增加安替比林和戊巴比妥的體內代謝率。Rifapentine也會增加肝臟重量，肝微粒體蛋白質和細胞色素P-450的含量，以及NADPH-細胞色素C還原酶和NADPH氧化酶的活性。[4] 在感染的小鼠體內，Rifapentine結合異煙肼(INH)和吡嗪酰胺(PZA)每天給藥治療10周后，顯著清除肺臟和脾臟中結核桿菌有機體。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06281834 | Not yet recruiting | Pediatric HIV Infection|Latent Tuberculosis |
Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town |
May 2024 | Phase 1 |
| NCT05655702 | Recruiting | Tuberculosis |
ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES |
October 2 2023 | Not Applicable |
| NCT03730181 | Recruiting | Latent Tuberculosis |
Centers for Disease Control and Prevention|University of Stellenbosch|Johns Hopkins University|Sanofi|University of Cape Town|Chris Hani Baragwanath Academic Hospital|Washington D.C. Veterans Affairs Medical Center |
October 12 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04094012 | Completed | Latent Tuberculosis Infection |
National Taiwan University Hospital |
September 24 2019 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 877.03 | 分子式 | C47H64N4O12 |
| CAS號 | 61379-65-5 | SDF | Download Rifapentine SDF |
| Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C6CCCC6)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (114.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (11.4 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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