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Berbamine dihydrochloride

別名: BA, BBM 中文名稱:小檗胺鹽酸鹽

Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一種從中草藥黃蘆木中分離而來的雙芐基異喹啉類天然產(chǎn)物。它是bcr/abl的新型抑制劑,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制劑。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通過靶向 Ca2?/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌細(xì)胞的生長,并誘導(dǎo)人骨髓瘤細(xì)胞凋亡。

Berbamine dihydrochloride Chemical Structure

Berbamine dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 6078-17-7

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Berbamine dihydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一種從中草藥黃蘆木中分離而來的雙芐基異喹啉類天然產(chǎn)物。它是bcr/abl的新型抑制劑,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制劑。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通過靶向 Ca2?/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌細(xì)胞的生長,并誘導(dǎo)人骨髓瘤細(xì)胞凋亡。
靶點(diǎn)
Bcr-Abl [4] NF-κB [5] CaMKII [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Berbamine (BBM)有效地抑制了肝癌細(xì)胞增殖并通過靶向CAMKII誘導(dǎo)癌細(xì)胞死亡。除了影響JAK/STAT3和p210bcr-abl,Berbamine還有廣泛的作用效果,因?yàn)槠浒悬c(diǎn)CAMKIIγ可直接影響很多其他信號(hào)通路如STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1和Wnt/β-catenin[1]。在體外高遷移力的乳腺癌細(xì)胞中,BBM能有效地抑制腫瘤轉(zhuǎn)移,抑制細(xì)胞增殖、遷移和侵襲[2]。在體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)中,Berbamine抑制K562-r細(xì)胞的增殖,在K562-r細(xì)胞中Berbamine誘導(dǎo)的凋亡可能是通過Bcl-2家族蛋白以及mdr-1 mRNA和P-gp蛋白。Berbamine結(jié)合處理可恢復(fù)K562-r細(xì)胞的化學(xué)敏感性[3]。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 上皮肝癌細(xì)胞株,包括Huh7, HepG2, MHCC97H和PLC/PRF/5
濃度 0-80 μg/ml
孵育時(shí)間 72 h
方法

將細(xì)胞用BBM處理72小時(shí),檢測其細(xì)胞增殖。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在NOD/SCID小鼠中,BBM抑制肝癌細(xì)胞的致瘤性、下調(diào)肝癌起始細(xì)胞的自我更新能力[1]。BBM通過誘導(dǎo)凋亡、細(xì)胞周期阻止和改變多抗藥性發(fā)揮其抗癌活性。盡管BBM是一種有效的藥物,但其在血漿中的半衰期很短,腎內(nèi)清除迅速[2]。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models NOD/SCID小鼠
Dosages 100 mg/kg
Administration oral

化學(xué)信息&溶解度

分子量 681.65 分子式

C37H40N2O6.2HCl

CAS號(hào) 6078-17-7 SDF Download Berbamine dihydrochloride SDF
Smiles CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (146.7 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 50 mg/mL (73.35 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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