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別名: GSK 742457
SB742457 (GSK 742457)是一種高選擇性5-HT6受體拮抗劑,pKi為9.63,比作用于其他受體選擇性高100倍以上。Phase 2。
SB742457 Chemical Structure
CAS: 607742-69-8
產(chǎn)品描述 | SB742457 (GSK 742457)是一種高選擇性5-HT6受體拮抗劑,pKi為9.63,比作用于其他受體選擇性高100倍以上。Phase 2。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | SB-742457是一種選擇性的5-HT6受體拮抗劑,具有認知,記憶和增強學(xué)習(xí)的效果。[2]SB-742457是一種新型的認知增強劑,用于治療阿爾茨海默氏病。SB-742457是一種潛在的藥劑,可增強Donepezil治療輕度至中度阿爾茨海默氏病的穩(wěn)定性。[1] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | SB-742457是一種有效的,選擇性5-HT6受體拮抗劑,在新物體識別測試中,可逆轉(zhuǎn)Scopolamine誘導(dǎo)的學(xué)習(xí)缺陷,在老年大鼠水迷宮任務(wù)中,可提高學(xué)習(xí)性能。[1] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT00708552 | Completed | Alzheimer''s Disease |
GlaxoSmithKline |
July 4 2008 | Phase 2 |
NCT00551772 | Completed | Alzheimer''s Disease |
GlaxoSmithKline |
August 2007 | Phase 1 |
分子量 | 353.44 | 分子式 | C19H19N3O2S |
CAS號 | 607742-69-8 | SDF | Download SB742457 SDF |
Smiles | C1CN(CCN1)C2=CC=CC3=CC(=CN=C32)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (220.68 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (5.65 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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