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中文名稱:鹽酸辛弗林
Synephrine HCl是一種交感神經(jīng)α-adrenergic receptor (AR)(腎上腺素受體)激動劑。
Synephrine HCl Chemical Structure
CAS: 5985-28-4
產(chǎn)品描述 | Synephrine HCl是一種交感神經(jīng)α-adrenergic receptor (AR)(腎上腺素受體)激動劑。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Synephrine(0.1-30 μM)作用于離體大鼠主動脈,具有有效的血管收縮作用,這種作用存在劑量依賴性,這種作用可被Prazosin, BRL15572,和 Ketanserin 而不是SB216641 和 Propranolol抑制,說明Synephrine 通過腎上腺素 alpha(1)-受體, 5-HT(1D) 受體,和 5-HT(2A) 受體而其收縮作用。[2] 雖然Synephrine, 1R,2S-去甲麻黃堿,和β-苯乙胺作用于全部三種亞型的Ki值相同 ,但是只有Synephrine 是在HEK 293細胞中穩(wěn)定表達的α1A-AR亞型的部分興奮劑,EC50 為4 μM, 100 μM 時具有最大反應(yīng)效果,相等于55.3 % L-phenylephrine最大反應(yīng)效果。通過對在CHO細胞中穩(wěn)定表達α2A- 和α2C-AR亞型的功能性研究,顯示 Synephrine 可作為存在于神經(jīng)末梢的突觸前α(2A)-和α(2C)-AR亞型的拮抗劑而不是興奮劑,雖然Synephrine 的拮抗活性低于其部分興奮效力。[3] Synephrine (~100 μM) 處理提高基礎(chǔ)葡萄糖消耗,比對照組高50%,這種作用存在劑量依賴性,不會影響L6骨骼肌細胞的活力。Synephrine 顯著刺激基礎(chǔ)型和胰島素刺激的乳酸產(chǎn)量和葡萄糖消耗。Synephrine處理刺激AMPK而不是Akt的磷酸化,Synephrine誘導(dǎo)的葡萄糖消耗和Glut4從細胞質(zhì)易位到質(zhì)膜對AMPK受抑制而不是 PI3K受抑制敏感。[4] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Synephrine 按1 mg/kg劑量處理部分門靜脈結(jié)扎(PVL)或膽管結(jié)扎(BDL)誘導(dǎo)的門靜脈高壓大鼠,每12小時處理一次,持續(xù)8天,顯著改善高動力狀態(tài),且作用于PVL 和BDL大鼠,也顯著降低部分門靜脈壓力,部門門靜脈支流血流量,和心臟指數(shù)。[1] | |
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動物實驗 | Animal Models | 膽管結(jié)扎或部分門靜脈結(jié)扎誘導(dǎo)的門靜脈高壓(有或無肝硬化)的雄性Sprague-Dawley大鼠 |
Dosages | ~1 mg/kg,每12小時處理1次 | |
Administration | 口服飼喂 |
分子量 | 203.67 | 分子式 | C9H13NO2.HCl |
CAS號 | 5985-28-4 | SDF | Download Synephrine HCl SDF |
Smiles | CNCC(C1=CC=C(C=C1)O)O.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Water : 41 mg/mL (201.3 mM) DMSO : 14 mg/mL ( (68.73 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (19.63 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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