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Citalopram HBr

別名: Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr 中文名稱:氫溴酸西酞普蘭

Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一種抗抑郁劑,是一種常用于口服途徑的選擇性serotonin reuptake抑制劑,IC50為1.8 nM。

Citalopram HBr Chemical Structure

Citalopram HBr Chemical Structure

CAS: 59729-32-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
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200mg 2433.22 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一種抗抑郁劑,是一種常用于口服途徑的選擇性serotonin reuptake抑制劑,IC50為1.8 nM。
靶點
serotonin reuptake [1]
(In rat brain synaptosomal preparations)
1.8 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Citalopram (Lu 10-171)作為一種新型的雙環(huán)的鄰苯二甲酸酯衍生物,是神經(jīng)元5-羥色胺(5-HT)吸收的有效抑制劑,但對noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收沒有效果,對5-HT、GABA、乙酰膽堿和嗎啡受體沒有生物拮抗作用。它對神經(jīng)元5-HT吸收的抑制作用十分特異和有效,而其他神經(jīng)遞質(zhì)胺的吸收機制不受該藥物的影響[1]。相對于細胞凋亡活性,Citalopram主要對增殖產(chǎn)生影響。它通過增加細胞增殖潛力、減少凋亡活性來調(diào)節(jié)細胞周期。在成骨細胞的細胞培養(yǎng)中,Citalopram可影響、改變FGF, MSX和TGFB的表達[3]

細胞實驗 細胞系 MC3T3-E1小鼠顱蓋骨祖細胞
濃度 0.1 nM-100 μM
孵育時間 3或7天
方法

將細胞培養(yǎng)在含1% penicillin/streptomycin、10% FBS和Amphotericin B的alpha minimum Eagles培養(yǎng)基中。在標準的alpha proliferation media中培養(yǎng)3天或7天。在SSRI處理實驗中,將citalopram逐級稀釋(10−4mol~10−10 mol)加入到培養(yǎng)基中,檢測并完成劑量反應曲線的繪制。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Citalopram沒有心機細胞毒性作用,即使是將動物暴露于遠高于臨床治療濃度的Citalopram。在人類體內(nèi)中,citalopram的代謝物也同樣是有效的5-HT吸收抑制劑,對noradrenaline(NA)吸收沒有作用。在體內(nèi),其代謝物濃度低于citalopram本身。在大鼠中,Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增強5-HT的傳遞,其作用機制可能是通過對吸收的有效抑制,而不作用于突觸后的5-HT受體[1]。

動物實驗 Animal Models 自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs), Lewis (LEW)大鼠, Wistar-Kyoto (WKY)大鼠
Dosages 1-10 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學信息&溶解度

分子量 405.3 分子式

C20H21FN2O.HBr

CAS號 59729-32-7 SDF Download Citalopram HBr SDF
Smiles CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 81 mg/mL ( (199.85 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 81 mg/mL (199.85 mM)

Ethanol : 81 mg/mL (199.85 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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