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Camostat Mesilate

別名: FOY-305, FOY-S980 中文名稱:甲磺酸卡莫司他

Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶樣的蛋白酶抑制劑,抑制上皮細(xì)胞鈉離子通道(ENaC)功能,IC50為50 nM, 對(duì)Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。

Camostat Mesilate Chemical Structure

Camostat Mesilate Chemical Structure

CAS: 59721-29-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 790 現(xiàn)貨
10mg 647.01 現(xiàn)貨
50mg 1070.26 現(xiàn)貨
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Camostat Mesilate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Caco-2 Function assay 48 hours Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM. ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述 Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶樣的蛋白酶抑制劑,抑制上皮細(xì)胞鈉離子通道(ENaC)功能,IC50為50 nM, 對(duì)Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。
靶點(diǎn)
epithelial sodium channel (ENaC) [1]
50 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Camostat (30 μM)延長(zhǎng)ENaC功能在人呼吸道上皮細(xì)胞模型中的衰減,加入過(guò)量胰蛋白酶時(shí)可逆。[1] Camostat mesilate (500 mM) 通過(guò)抑制纖溶酶活性抑制TGF-beta的產(chǎn)生,并降低TGF-beta的活性,這阻斷了體外HSCs的活化。[2] Camostat mesilate (20 mM)結(jié)合胰島素大腸給藥后具有顯著的降血糖作用。在大鼠小腸和大腸勻漿中,Camostat mesilate (20 mM)能夠有效減少胰島素降解。[3] Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的單核細(xì)胞中MCP-1和TNF-產(chǎn)生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培養(yǎng)的大鼠PSCs中MCP-1的產(chǎn)生。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠氣管中有效延長(zhǎng)ENaC活性的減弱。[1]在豬血清處理的大鼠體內(nèi),Camostat mesilate (1-2 mg/g 飲食)顯著減弱肝臟纖溶酶和TGF-beta水平的增加,HSC活化,以及肝纖維化,而沒(méi)有顯著的全身性或局部性副作用。[2] Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎縮,并改善DBTC誘導(dǎo)的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎癥,和DBTC誘導(dǎo)的胰腺纖維化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC誘導(dǎo)的胰腺纖維化的發(fā)展和PSCs活化。在血清和胰腺組織中,Camostat mesilate (1 mg/g)抑制單核細(xì)胞浸潤(rùn),并抑制MCP-1表達(dá)。[4]在慢性胰腺炎大鼠體內(nèi),Camostat mesilate (100 mg/kg)顯著增加體重和胰腺濕重,并且通過(guò)抑制PAP,p8,和細(xì)胞因子的基因表達(dá),顯著抑制胰腺的炎性變化和纖維化。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性 Wistar 大鼠
Dosages 2 mg/g
Administration 通過(guò)飲食給藥
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04455815 Terminated
COVID-19 Infection
Cancer Research UK|Latus Therapeutics
September 23 2020 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 494.52 分子式

C20H22N4O5.CH4O3S

CAS號(hào) 59721-29-8 SDF Download Camostat Mesilate SDF
Smiles CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (202.21 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 20 mg/mL (40.44 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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