別名: NK421 中文名稱:烏苯美司
Bestatin (Ubenimex)是競爭性氨肽酶B抑制劑,作用于K562細胞,IC50為100 mg/ml。
Bestatin (Ubenimex) Chemical Structure
CAS: 58970-76-6
產品描述 | Bestatin (Ubenimex)是競爭性氨肽酶B抑制劑,作用于K562細胞,IC50為100 mg/ml。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Bestatin抑制除KG1的所有的人白血病細胞系的增殖。在U937細胞中,Bestatin誘導DNA片段化和DNA梯及增強caspase-3的活性。Bestati劑量依賴性誘導人白血病細胞系中的DNA片段化。[1] Bestatin劑量依賴性抑制SN12M細胞侵襲進入重組基底膜(基質膠)。Bestatin濃度依賴性抑制腫瘤細胞的IV型膠原的退化,但不通過腫瘤條件培養(yǎng)基(TCM)。在SN12M細胞中,Bestatin抑制朝著氨肽酶的底物水解活性。[2] Bestatin抑制人臍靜脈內皮細胞(HUVECs)中的管狀形成。[3] Bestatin通過固定在細胞表面的亮氨酸氨肽酶對淋巴細胞(和單核細胞)發(fā)揮直接的刺激作用,通過氨基肽酶B抑制吞噬作用激素的分解代謝發(fā)揮單核細胞(淋巴細胞)的間接作用。[4] |
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體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | Bestatin顯著抑制小鼠背部氣囊測定黑色素瘤細胞誘導的血管生成。在種植了B16-BL6黑色素瘤細胞的小鼠的背部側中,Bestatin減少既定原發(fā)性腫瘤塊血管的數量。[3] 在EGDA大鼠的食管組織中,Bestatin統(tǒng)計學顯著抑制白三烯B4的生物合成,在EGDA大鼠中,Bestatin降低EAC的發(fā)病率,從57.7%至26.1%。[5] |
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分子量 | 308.37 | 分子式 | C16H24N2O4 |
CAS號 | 58970-76-6 | SDF | Download Bestatin (Ubenimex) SDF |
Smiles | CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 7 mg/mL ( (22.7 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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