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NSC 207895

別名: XI-006

NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50為2.5 μM，促進(jìn)p53穩(wěn)定/激活和DNA損傷，也調(diào)節(jié)MDM2（E3連接酶）。

NSC 207895 Chemical Structure

NSC 207895 Chemical Structure

CAS: 58131-57-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 1399.73 現(xiàn)貨
10mg 2636.08 現(xiàn)貨
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NSC 207895相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

MDM2/MDMX Signaling Pathways

MDM2/MDMX信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50為2.5 μM，促進(jìn)p53穩(wěn)定/激活和DNA損傷，也調(diào)節(jié)MDM2（E3連接酶）。
靶點(diǎn)
MDMX [1]
2.5 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 NSC-207895減少M(fèi)CF-7細(xì)胞中MDMX mRNA和蛋白質(zhì)。NSC-207895劑量依賴性誘導(dǎo)MCF-7細(xì)胞中p53，以及充分表征的p53-靶基因，p21 和 MDM2的表達(dá)。在MCF-7細(xì)胞中的環(huán)己酰亞胺追蹤試驗(yàn)表明，NSC-207895將p53的半衰期從20-30分鐘延長(zhǎng)到3小時(shí)以上。 在LNCaP 前列腺癌和A549肺癌細(xì)胞中，NSC-207895也會(huì)活化p53，并誘導(dǎo)p21 和MDM2表達(dá)。在MCF-7細(xì)胞中，NSC-207895劑量依賴性增加促凋亡基因，包括PUMA，BAX，和PIG3的mRNA水平。在A549和LNCaP 細(xì)胞中，NSC-207895也會(huì)導(dǎo)致超過40%的細(xì)胞死亡，并降低細(xì)胞活性。[1] NSC-207895抑制L1210細(xì)胞中核酸和蛋白質(zhì)的合成。[2] 在三個(gè)物種(S. cerevisiae，S. pombe 和 H. sapiens)中，NSC-207895與DNA修復(fù)相互作用以激活DNA損傷修復(fù)通路。[3] NSC-207895在G/R-luc星形細(xì)胞瘤細(xì)胞系中是一種細(xì)胞毒性劑，GI50 為117 nM。[4]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MCF-7 細(xì)胞
濃度 1-10 μM
孵育時(shí)間 2天
方法 用二甲基亞砜(DMSO)，nutlin-3a，或NSC-207895處理的MCF-7細(xì)胞與冷的70%乙醇滲透過夜，用包含50 μL/mL碘化丙啶和20μL/mL RNase A在37℃下著色20分鐘。然后將細(xì)胞進(jìn)行流式細(xì)胞術(shù)分析。使用FlowJo軟件計(jì)算每個(gè)細(xì)胞周期的細(xì)胞百分比。對(duì)于終端脫氧核苷酸轉(zhuǎn)移酶介導(dǎo)的dUTP缺口末端標(biāo)記(TUNEL)著色，NSC-207895處理2天的MCF-7細(xì)胞用4%多聚甲醛固定1小時(shí)，然后使用In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red根據(jù)制造商方案進(jìn)行dUTP標(biāo)記。對(duì)于定量，至少隨機(jī)選擇300個(gè)細(xì)胞，計(jì)數(shù)TUNEL陽(yáng)性細(xì)胞的數(shù)量。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 279.25 分子式

C11H13N5O4
CAS號(hào) 58131-57-0 SDF Download NSC 207895 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C3=NO[N+](=C23)[O-])[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

5%TFA : 6 mg/mL (21.48 mM)

DMSO : 0.4 mg/mL ( (1.43 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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