Menadione (Vitamin K3)

別名: NSC 4170 中文名稱：甲萘醌，維生素K3

目錄號：S1949 Purity: 99.86%

Menadione (Vitamin K3)，一種脂溶性化合物，是Cdc25 phosphatase的抑制劑，也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制劑，常被用作營養(yǎng)添加劑。

Menadione (Vitamin K3) Chemical Structure

CAS: 58-27-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1064.41	現(xiàn)貨
50mg	783.23	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S194902 DMSO]34 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.86%

99.86

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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
HL60 cells	Function assay	50 μM		Induction of necrosis in intact human HL60 cells assessed as cytosolic LDH release at 50 uM	25462273
HT-29 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.69 μM	23791367
DU145 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human DU145 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.86 μM	23791367
MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=12.68 μM	23791367
SAS cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human SAS cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=14 μM	24913712
HaCaT cells	Function assay		48 h	Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=15.8 μM	24964246
HeLa cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=18 μM	24913712
HT22 cells	Function assay			Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as prevention from glutamate-induced oxidative cell death by MTS assay, PD50=0.797 μM	23327468
HeLa cell	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against HeLa cell lines, EC50=3.7 μM	15369400
PaCa2 cell	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human pancreatic carcinoma Mia PaCa2 cell line by colorimetric assay, IC50=6.2 μM	16216500
human A2058 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A2058 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 5 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=13.4 μM	19969400
CRL2796 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human CRL2796 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 4 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=21 μM	19969400
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生物活性

產(chǎn)品描述

Menadione (Vitamin K3)，一種脂溶性化合物，是Cdc25 phosphatase的抑制劑，也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制劑，常被用作營養(yǎng)添加劑。

靶點

Cdc25 phosphatase ^[6]

DNA polymerase γ ^[7]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	正常胰腺腺泡細胞中，Menadione阻止線粒體的Ca（2+）攝取，它允許整個細胞的Ca（2+）的快速傳播。Menadione誘發(fā)線粒體去極化，是由于誘導(dǎo)的通透性轉(zhuǎn)換孔。^[1] 在RALA255-10G大鼠肝細胞細胞系中，Menadione（無毒濃度）導(dǎo)致細胞外信號調(diào)節(jié)激酶（ERK）和c-Jun N-末端激酶（JNK）的活化。^[2] Menadione抑制多重耐藥和原代的白血病細胞系，IC50分別是13.5 mM和18 mM。在3種細胞系中，Menadione抑制放射性胸苷，尿苷和氨基酸摻入DNA，RNA和蛋白質(zhì)。^[3] Menadione (1-20 mM) 劑量和時間依賴性抑制AR4-2J細胞的細胞增殖。Menadione（100 mM）引起快速的細胞死亡。Menadione（100 mM）誘導(dǎo)DNA碎片，表明細胞壞死，而較低的濃度（10-20毫米）誘導(dǎo)指示凋亡的DNA梯狀條帶。Menadione (1-20 mM)誘導(dǎo)野生型p53，而100mM的Menadione，對野生型p53的影響很小。^[4] Menadione通過誘導(dǎo)內(nèi)跨膜電位的崩潰（DeltaPsi（米））和減少內(nèi)膜質(zhì)量影響Jurkat T細胞的線粒體功能，這可以通過N-乙酰半胱氨酸完全逆轉(zhuǎn)。^[5]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	p-JNK / JNK / p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK Cyclin B1 / CDK1 / CDC25C c-Fos / HO-1		20578144

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01094444	Completed	Folliculitis	Per Pfeiffer\|Odense University Hospital	May 2010	Phase 2
NCT00656786	Completed	EGFR Inhibitor-associated Rash	Spectrum Pharmaceuticals Inc	April 3 2008	Phase 1

參考文獻
[1] Gerasimenko JV, et al. J Cell Sci,?002, 115(Pt 3), 485-497. [2] Czaja MJ, et al. Hepatology,?003, 37(6), 1405-1413. [3] Nutter LM, et al. Biochem Pharmacol,?991, 41(9), 1283-1292. [4] Sata N, et al. Free Radic Biol Med,?997, 23(6), 844-850. [5] Laux I, et al. Clin Immunol,?001, 101(3), 335-344. [6] Seung Wook Ham, et al. Bioorganic Chemistry. 1997, 25(1):33-36. [7] Kawamura M, et al. PLoS One. 2014, 9(2):e88736. + 展開

參考文獻

[1] Gerasimenko JV, et al. J Cell Sci,?002, 115(Pt 3), 485-497.
[2] Czaja MJ, et al. Hepatology,?003, 37(6), 1405-1413.
[3] Nutter LM, et al. Biochem Pharmacol,?991, 41(9), 1283-1292.

[4] Sata N, et al. Free Radic Biol Med,?997, 23(6), 844-850.
[5] Laux I, et al. Clin Immunol,?001, 101(3), 335-344.
[6] Seung Wook Ham, et al. Bioorganic Chemistry. 1997, 25(1):33-36.
[7] Kawamura M, et al. PLoS One. 2014, 9(2):e88736.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	172.18	分子式	C₁₁H₈O₂
CAS號	58-27-5	SDF	Download Menadione (Vitamin K3) SDF
Smiles	CC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2C1=O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 34 mg/mL ( (197.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 34 mg/mL (197.46 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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