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Pyrimethamine

別名: RP 4753 中文名稱：乙胺嘧啶

Pyrimethamine(RP 4753)是二氫葉酸還原酶(DHFR)抑制劑，用作抗瘧藥。

Pyrimethamine Chemical Structure

Pyrimethamine Chemical Structure

CAS: 58-14-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 784.13 現(xiàn)貨
50mg 2545.45 現(xiàn)貨
1g 13678.07 現(xiàn)貨
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Pyrimethamine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

DHFR Signaling Pathways

DHFR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Pyrimethamine(RP 4753)是二氫葉酸還原酶(DHFR)抑制劑，用作抗瘧藥。
靶點(diǎn)
DHFR [1]
15.4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Pyrimethamine在pH 4.3下對(duì)Hex同工酶的IC50為5–13 μM。在βR505Q/Δ16kb細(xì)胞系中，Pyrimethamine增加Hex A的α 和β亞基的酶活性和蛋白質(zhì)水平。[1] Pyrimethamine-sulfadoxine是一種二氫葉酸還原酶(DHFR)的抑制劑，其被廣泛用于治療對(duì)氯喹耐藥的惡性瘧疾。[2]Pyrimethamine是一種有效的小鼠(m)Mate1抑制劑(K(i) = 145 nM)，而對(duì)其它腎臟有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白mOctn1和mOctn2 (K(i) > 30 mM)，mOct1 (K(i) = 3.6 mM)，和mOct2 (K(i) = 6.0 mM)抑制作用較弱。Pyrimethamine抑制向外梯度H+存在下腎臟刷狀緣膜(BBMVs)和微管膜囊泡對(duì)二甲雙胍的攝取(K(i) = 41 nM)。Pyrimethamine治療顯著增加小鼠腎臟到血漿的四乙銨比率，以及肝臟和腎臟到血漿的二甲雙胍比率，而不影響它們的血漿濃度和尿排泄率。Pyrimethamine是一種有效的人(h)MATE1和hMATE2-K (K(i)分別為77和46 nM)抑制劑，向外梯度的H+存在下，也是一種人腎臟BBMVs中H+和有機(jī)陽(yáng)離子交換器抑制劑(K(i) = 31 nM)。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05678348 Recruiting
Head and Neck Cancer|Cancer of the Head and Neck
Washington University School of Medicine|Tilde Sciences
 August 3 2023 Early Phase 1
NCT06162078 Recruiting
Maternal Malaria During Pregnancy - Baby Not Yet Delivered
Groupe de Recherche Action en Sante|European Vaccine Initiative
 August 25 2023 --
NCT05979896 Recruiting
Malaria
Malaria Consortium
 July 28 2023 Phase 4
NCT05478954 Active not recruiting
Malaria
Malaria Consortium
 July 15 2022 Phase 4
NCT05471544 Active not recruiting
Malaria
Malaria Consortium
 July 18 2022 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 248.71 分子式

C12H13ClN4

CAS號(hào) 58-14-0 SDF Download Pyrimethamine SDF
Smiles CCC1=C(C(=NC(=N1)N)N)C2=CC=C(C=C2)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 13 mg/mL ( (52.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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