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Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibitor
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ATPase inhibitor
Oligomycin A
僅限科研使用
Oligomycin A
別名: MCH 32 中文名稱：寡霉素A
Oligomycin A (MCH 32) 是異構(gòu)體的主要類似物，是線粒體 F1FO ATP synthase的抑制劑，可抑制氧化磷酸化和線粒體偶聯(lián)膜上發(fā)生的所有 ATP 依賴性過程。 它通過阻斷ADP 氧化磷酸化為 ATP 所必需的質(zhì)子通道（Fo subunit）來抑制 ATP synthase。 它還誘導(dǎo)多種細胞類型的細胞凋亡。
Oligomycin A Chemical Structure
CAS: 579-13-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
常與Oligomycin A一起在實驗中被使用的化合物
Oligomycin A抑制ATP合酶并降低OCR，而FCCP將氧消耗與ATP產(chǎn)生解耦，并將SK-Mel-28細胞中的OCR提高到最大值。
Oligomycin A和Trastuzumab聯(lián)合治療可導(dǎo)致體內(nèi)Trastuzumab耐藥腫瘤消退。
Oligomycin A和Tomatidine致敏金黃色葡萄球菌為多粘菌素B。
Vestergaard M, et al. Antibiotics (Basel). 2021 Apr 2;10(4):376.
Oligomycin A和Imatinib聯(lián)合治療可協(xié)同減少K562細胞中的集落形成。
Alvarez-Calderon F, et al. Clin Cancer Res. 2015 Mar 15;21(6):1360-72.
Oligomycin A相關(guān)產(chǎn)品
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Vero cells | Function assay | 0.01, 0.1, 1, and 10 μM | a decrease in the viability of Vero cells (~20% reduction) at increasing concentrations. | 26859745 | |
| HepG2 cells | Function assay | 25, 50, 75, 100 μM | elevated the glucose uptake level but not dose-dependent | 30205572 | |
| ISE6 cells | Function assay | 0.01, 0.1, 1, and 10 μM | a decrease in the viability of ISE6 cells (~60%) at increasing concentrations. | 26859745 | |
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Oligomycin A (MCH 32) 是異構(gòu)體的主要類似物，是線粒體 F1FO ATP synthase的抑制劑，可抑制氧化磷酸化和線粒體偶聯(lián)膜上發(fā)生的所有 ATP 依賴性過程。 它通過阻斷ADP 氧化磷酸化為 ATP 所必需的質(zhì)子通道（Fo subunit）來抑制 ATP synthase。 它還誘導(dǎo)多種細胞類型的細胞凋亡。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Oligomycin A是ATP合成酶的抑制劑，抑制氧化磷酸化和所有發(fā)生在線粒體耦合膜的ATP依賴性過程。 Oligomycin A通過阻斷其質(zhì)子通道(Fo 亞基)抑制ATP合成， 這對ADP通過氧化磷酸化轉(zhuǎn)化為ATP是必要的。Oligomycin A對ATP合成的抑制會顯著降低通過電子傳遞鏈的電子流；然而，由于質(zhì)子泄漏或者線粒體解偶聯(lián)過程，電子流不會完全停止。[1] 在一組癌細胞中，100納克/毫升的Oligomycin在1小時內(nèi)完全抑制氧化磷酸化活性，并且經(jīng)過6小時引起不同程度的糖酵解。[2] Oligomycin，F(xiàn)0部分H+-ATP-合成酶的抑制劑，抑制TNF誘導(dǎo)的細胞凋亡。[3] Oligomycin抑制黑色素瘤中線粒體的呼吸作用，使黑色素瘤對治療敏感，并阻斷慢循環(huán)、長期腫瘤維持的黑色素瘤細胞的出現(xiàn)。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | H1229 | ||
| 濃度 | 100納克/毫升 | |||
| 孵育時間 | 1小時 | |||
| 方法 | ATP和Oligomycin劑量-反應(yīng)生長測量。細胞內(nèi)ATP變化通過CellTiter-Glo試劑測定。為測量oligomycin的劑量反應(yīng)曲線，細胞以大約每孔400-500個細胞被接種于96孔板的100微升培養(yǎng)基中，第二天給藥，再生長4天，隨后用Cell-Titer-Glo試劑進行測試分析。劑量反應(yīng)曲線通過GraphPad Prism的曲線回歸分析繪制。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-GCN2 / GCN2 / p-eIF2α / eIF2α / ATF4 / xCT pAkt / Her2 / Raf / Hsp70 / Hsp90 p-T389 S6K1 / S6K1 / p-T172 AMPK / AMPK Cox1p / Cox2p / Cox3p / Cox4p |
|
27708226 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 791.06 | 分子式 | C45H74O11 |
| CAS號 | 579-13-5 | SDF | Download Oligomycin A SDF |
| Smiles | CCC1CCC2C(C(C(C3(O2)CCC(C(O3)CC(C)O)C)C)OC(=O)C=CC(C(C(C(=O)C(C(C(C(=O)C(C(C(CC=CC=C1)C)O)(C)O)C)O)C)C)O)C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (126.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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