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Clozapine

別名: HF 1854, LX 100-129 中文名稱：氯氮平

Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一種有效的5-HT1C受體拮抗劑，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50為110 nM。

Clozapine Chemical Structure

Clozapine Chemical Structure

CAS: 5786-21-0

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1072.36 現(xiàn)貨
50mg 787.14 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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Clozapine 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

5-HT Receptor Signaling Pathways

5-HT Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一種有效的5-HT1C受體拮抗劑，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50為110 nM。
靶點(diǎn)
5-HT2 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Clozapine（10，20毫克/千克）顯著增加伏隔核，內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)和外側(cè)隔核的中Fos陽性的神經(jīng)元數(shù)目。[1] Clozapine導(dǎo)致大鼠紋狀體中zif268但不是c-fos mRNA水平，而Haloperidol誘導(dǎo)尾狀核中的c-Fos樣免疫反應(yīng)。[2] Clozapine是對(duì)D4受體的作用強(qiáng)于D2受體。Clozapine是一種混合，但微弱的D1/ D2受體拮抗劑。[3] Clozapine以濃度依賴性方式顯著促進(jìn)NMDA誘發(fā)的反應(yīng)，EC50為14 nM。Clozapine，但不是haloperidol，產(chǎn)生興奮性突觸后電位（EPSP的），為谷氨酸受體拮抗劑阻斷，這表明這些EPSP是增加的興奮性氨基酸的釋放的結(jié)果。[4] Clozapine是毒蕈堿M4受體（EC 50=11 nM）的完全激動(dòng)劑，對(duì)forskolin刺激的cAMP累積產(chǎn)生抑制作用。Clozapine強(qiáng)效拮抗在其它4種毒蕈堿受體亞型的激動(dòng)劑誘導(dǎo)的反應(yīng)。[5]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Clozapine顯示出“倒U”形的劑量-反應(yīng)曲線，扭轉(zhuǎn)apomorphine引起的損耗前脈沖抑制（PPI），該作用出現(xiàn)在低劑量，但尚未在高劑量的大鼠中。Clozapine減少獨(dú)立于PPI的大鼠apomorphine治療。[6]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05944510 Recruiting
Treatment Resistant Schizophrenia
All India Institute of Medical Sciences Bhubaneswar
 August 31 2023 Phase 4
NCT05919550 Completed
Infections
University Hospital Caen
 April 11 2023 --
NCT06011460 Enrolling by invitation
Bipolar Disorder
Medical University of Gdansk
 February 23 2023 --
NCT05083377 Completed
Schizophrenia and Related Disorders
Fundación Pública Andaluza para la gestión de la Investigación en Sevilla
 September 8 2020 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 326.82 分子式

C18H19ClN4
CAS號(hào) 5786-21-0 SDF Download Clozapine SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)NC4=CC=CC=C42
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 65 mg/mL ( (198.88 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 65 mg/mL (198.88 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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