Idarubicin HCl

別名: 4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl 中文名稱：鹽酸伊達比星，鹽酸去甲柔紅霉素, 鹽酸去甲氧基柔紅霉素

目錄號：S1228 Purity: 99.99%

Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl) 是蒽環(huán)類抗生素Idarubicin的鹽酸鹽形式，抑制MCF-7細胞中的 DNA拓撲異構(gòu)酶II (topo II)，無細胞試驗中IC50為3.3 ng/mL。Idarubicin 可誘導(dǎo)mTOR依賴的細胞毒素的自噬。

Idarubicin HCl Chemical Structure

CAS: 57852-57-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	790	現(xiàn)貨
5mg	566.12	現(xiàn)貨
100mg	7289.47	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.99%

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Idarubicin HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Topo I Topo II Topo IV	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	(S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Genz-644282 Hydroxy Camptothecine Rubitecan	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細胞周期化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
mouse DA-3 cells	Cytotoxic?assay	20 μM		Cytotoxicity against mouse DA-3 cells assessed as reduction in cell viability at 20 uM by XTT assay	24900668
human SKOV3 cells	Cytotoxic?assay		24 h	Cytotoxicity against human SKOV3 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=4.5 μM	24900668
human K562 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human K562 cells after 72 hrs, GI50=3.3 μM	25420175
human ES2 cells	Cytotoxic?assay		24 h	Cytotoxicity against human ES2 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=3.2 μM	24900668
mouse DA-3 cells	Cytotoxic?assay		24 h	Cytotoxicity against mouse DA-3 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=2.3 μM	24900668
K562 cells	Cytotoxic?assay		5 days	Cytotoxicity against human K562 cells after 5 days by XTT assay, IC50=0.012 μM	18076140
human MCF7 cells	Cytotoxic?assay		24 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=7.3 μM	24900668
VERO-E6	Function assay		48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.2μM	ChEMBL
K562 erythroleukemic cells	Cytotoxic?assay			Cytotoxic activity against K562 erythroleukemic cells, IC50=0.002 μM	10425093
HepG2 cells	Function assay			Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=6.62 μM	22586124
neural precursor cells	Function assay			Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay	17417631
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

Idarubicin是一種CYP450 2D6 和 2C9的底物。

靶點

Topo II (MCF-7 cells) ^[1] (Cell-free assay)	Multicellular spheroids ^[1] (Cell-free assay)
3.3 ng/mL	7.9 ng/mL

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Idarubicin對多細胞球體具有顯著的細胞毒性，比得上對單層細胞的抗增殖作用。^[1] Idarubicin抑制CYP450 2D6。^[2] Idarubicin分別比doxorubicin和epirubicin有效57.5倍和25倍。Idarubicin能夠克服P-糖蛋白介導(dǎo)的多藥耐藥性。^[3] Idarubicin抑制PMN超氧游離基的形成。^[4] Idarubicin能夠耦合到單克隆抗體(抗-Ly-2.1，抗-L3T4，或抗-Thy-1)，并且保留蛋白質(zhì)溶解度和抗體活性。^[5] Idarubicin抑制NALM-6細胞的增殖，IC50為12 nM。^[6]
激酶實驗	CYP450代謝實驗
激酶實驗	Idarubicin被CYP450同工酶3A4，2D6，2C8，2C9，和1A2代謝的評估，使用對應(yīng)每種亞型的離體人CYP450蛋白質(zhì)完成。高通量P450抑制檢測方法用于這些評估。設(shè)計代謝實驗以探究藥物以下的性能：(1) Idarubicin是否作為一種CYP450 3A4，2C8，2C9，1A2或2D6同工酶的底物；(2)代謝是否被每種同工酶的已知抑制劑影響；(3) Idarubicin是否為CYP450同工酶的抑制劑；以及(4) Caspofungin或itraconazole是否抑制Idarubicin的CYP450代謝。Dibenzylfluorescein (DBF)(CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9)，3-cyano-7-ethoxycoumarin (Cyp1A2)，和7-methoxy-4-(aminomethyl)-coumarin (MAMC) (CYP2D6)是已知的用作對照組的底物，以證實每種同工酶的活性，并評估Idarubicin對同工酶活性的作用。此外，ketoconazole，quercetin，suflaphenazole，furafylline，和quinidine分別用作3A4，2C8，2C9，1A2 或2D6同工酶的對照CYP450抑制劑。如上所訴的底物，抑制劑和Idarubicin加入每個蛋白質(zhì)樣品中，根據(jù)制造商的建議在37℃下培養(yǎng)20到60分鐘。加入有機溶劑停止反應(yīng)，然后樣品通過適當?shù)臒晒饷笜藘x分析。對每個實驗，同工酶不存在下，制備對照試樣與已知量的底物以及合成的代謝物用于定性比較。所有實驗以一式三份進行。
細胞實驗	細胞系	NALM-6細胞
	濃度	0.1 nM-10 μM
	孵育時間	24小時
	方法	復(fù)合物中的Idarubicin相比于游離藥物的抗增殖活性通過[³H]胸苷攝取的抑制測量。簡而言之，NALM-6細胞(1.5 ×10⁶/mL)加入平底微量滴定板(100 μL/well)，在37℃下培養(yǎng)1小時。游離Idarubicin和Idarubicin-mAb復(fù)合物過濾滅菌并在無菌PBS中稀釋，以不同濃度重復(fù)3份加入孔中(100 μL/well)，板在37ºC，7% CO₂下培養(yǎng)24小時。培育后，50 μL包含1 μCi [³H]胸苷的培養(yǎng)基加入每孔中，板進一步培養(yǎng)4小時。將細胞采集到玻璃纖維濾紙上，干燥，并在閃爍計數(shù)器上計數(shù)。特異性研究使用相同的技術(shù)進行，比較Idarubicin-抗-CD19偶聯(lián)物殺死CD19 +細胞的能力與不相關(guān)的Idarubicin-JGT偶聯(lián)物的細胞毒性。NALM-6細胞 (1.5×10⁶/mL，300 μL 試管) 與不同濃度的Idarubicin-抗-CD 19或Idarubicin-JGT偶聯(lián)物在冰浴中培育30分鐘。然后在冰預(yù)冷的RPMI-1640 培養(yǎng)基(4 mL/wash)中洗滌3次，細胞重懸浮在新鮮培養(yǎng)基中，并轉(zhuǎn)移到96孔板(100 μL/well)。每個試管重復(fù)兩份建立，并且每管采集兩孔(每個藥物濃度一共4孔)。細胞用[³H]胸苷脈沖處理24小時，然后采集。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Idarubicin的還原取決于酮還原酶，產(chǎn)生比大多數(shù)酮更高的立體選擇性，引起幾乎完全的(13S)-差向異構(gòu)。Idarubicin還原的高立體選擇性可能是由于Idarubicin結(jié)構(gòu)中靠近羰基的不對稱中心存在下，手性誘導(dǎo)導(dǎo)致的。^[7]
動物實驗	Animal Models	大鼠，兔子，小鼠，狗
	Dosages	2 mg/kg，0 mg/kg -75 mg/kg，3 mg/kg 和 0 mg/kg -75 mg/kg
	Administration	靜脈注射給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05697510	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia (AML)	Nantes University Hospital	March 16 2023	Phase 1
NCT02652871	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Eli Lilly and Company\|High Impact Clinical Research Support Program	May 9 2016	Phase 1

參考文獻
[1] Orlandi P, et al. J Chemother. 2005, 17(6), 663-667. [2] Colburn DE, et al. Hematology. 2004, 9(3), 217-221. [3] Siegsmund MJ, et al. Eur Urol. 1997, 31(3), 365-370. [4] Cairo MS, et al. J Leukoc Biol. 1990, 47(3), 224-233. [5] Smyth MJ, et al. Transplantation. 1988, 46(1), 126-131. [6] Rowland AJ, et al. Cancer Immunol Immunother. 1993, 37(3), 195-202. [7] Strolin Benedetti M, et al. Xenobiotica. 1991, 21(4), 473-480. + 展開

參考文獻

[1] Orlandi P, et al. J Chemother. 2005, 17(6), 663-667.
[2] Colburn DE, et al. Hematology. 2004, 9(3), 217-221.
[3] Siegsmund MJ, et al. Eur Urol. 1997, 31(3), 365-370.

[4] Cairo MS, et al. J Leukoc Biol. 1990, 47(3), 224-233.
[5] Smyth MJ, et al. Transplantation. 1988, 46(1), 126-131.
[6] Rowland AJ, et al. Cancer Immunol Immunother. 1993, 37(3), 195-202.
[7] Strolin Benedetti M, et al. Xenobiotica. 1991, 21(4), 473-480.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	533.95	分子式	C₂₆H₂₇NO₉.HCl
CAS號	57852-57-0	SDF	Download Idarubicin HCl SDF
Smiles	CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=CC=CC=C5C4=O)O)(C(=O)C)O)N)O.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (187.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 8 mg/mL (14.98 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (187.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 10 mg/mL (18.72 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (187.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 2 mg/mL (3.74 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Idarubicin HCl

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