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中文名稱:多潘立酮
Domperidone 是一種多巴胺受體抑制劑,是一種抗多巴胺試劑。
Domperidone Chemical Structure
CAS: 57808-66-9
相關(guān)靶點 | D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | MPTP hydrochloride Penfluridol SCH-23390 hydrochloride SKF38393 HCl Sulpiride Azaperone C-DIM12 ONC206 Levosulpiride Rotundine Piribedil PD128907 HCl Tiapride Hydrochloride | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Domperidone 是一種多巴胺受體抑制劑,是一種抗多巴胺試劑。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 在Madin-Darby牛腎(MDBK)細胞中,Domperidone(一個D2R拮抗劑)抑制平衡型NT1(ENT1)活性,在有Bromocriptine存在時比沒有Bromocriptine不存在時活性更強,IC50值低于Bromocriptine或Ergovaline。[1] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Domperidone(0.1 毫克/千克)導(dǎo)致進食行為和基礎(chǔ)代謝的刺激的顯著減少,但在Phenomaster系統(tǒng)對大鼠的運動行為沒有影響。[2] 在馬中,Domperidone(1.1 mg/kg和5.5 mg/kg,口服)顯著增加層微血管血流量(LMBF),開始給藥后4小時起效,并且這種效果持續(xù)至少8小時。在馬中,Domperidone(0.2 mg/kg,靜脈注射)顯著增加層微血管血流量(LMBF)在給藥后10和12個小時起效。[3] 在小母牛中,Domperidone改善有害生殖影響,并減少與中毒有關(guān)的體重增加。[4] 在小母牛中,Domperidone治療的母馬有更短的懷孕時間和生駒的分娩日期更接近預(yù)計的分娩日期。Domperidone處理的母馬有較高的乳腺分數(shù)和血清泌乳素濃度。[5] 在大鼠中,Domperidone(5 mg/kg,口服)增加峰血漿acetaminophen濃度,表明增加胃排空。Domperidone降低中腸縱肌條的多巴胺引起的收縮活動。[6] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05570292 | Completed | Gastric Residual Volume |
Ain Shams University |
October 10 2022 | Phase 3 |
NCT04653584 | Terminated | Parkinson Disease |
Assistance Publique - H?pitaux de Paris |
January 1 2021 | -- |
NCT03837067 | Completed | Parkinson''s Disease |
Assistance Publique - H?pitaux de Paris |
July 17 2018 | -- |
NCT01710462 | Withdrawn | Gastroesophageal Reflux Disease |
Eurofarma Laboratorios S.A. |
August 2013 | Phase 3 |
NCT01907633 | Completed | Death Sudden Cardiac |
Janssen Research & Development LLC |
December 2011 | -- |
分子量 | 425.91 | 分子式 | C22H24ClN5O2 |
CAS號 | 57808-66-9 | SDF | Download Domperidone SDF |
Smiles | C1CN(CCC1N2C3=C(C=C(C=C3)Cl)NC2=O)CCCN4C5=CC=CC=C5NC4=O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (199.57 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (7.04 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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