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Erastin
此產(chǎn)品在溶液中不穩(wěn)定，請現(xiàn)配現(xiàn)用！
Erastin是一種ferroptosis激活劑，通過作用于線粒體VDAC而起作用，選擇性作用于攜帶致癌基因RAS的腫瘤細胞。在溶液中不穩(wěn)定，請現(xiàn)配現(xiàn)用！
Erastin Chemical Structure
CAS: 571203-78-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.89%
99.89
常與Erastin一起在實驗中被使用的化合物
Erastin和RSL3作為鐵死亡誘導劑(FINs)，使癌細胞(H460/A549)對電離輻射(IR)敏感。
Erastin和FIN56，連同其他鐵死亡誘導劑，恢復Trastuzumab對rSKBR3乳腺癌細胞的敏感性。
Liproxstatin-1以劑量依賴的方式對誘導鐵凋亡的藥物(如Erastin和RSL3)具有對抗作用。
Friedmann Angeli JP, et al. Nat Cell Biol. 2014;16(12):1180-1191.
Ferrostatin-1促進Erastin誘導的HT-22/HT-1080垂死細胞鐵死亡的逆轉(zhuǎn)。
Erastin和Z-VAD-FMK聯(lián)合使用不能阻斷Erastin誘導的HS578T/MDAMB231細胞死亡。
Erastin相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | Fer-1 (Ferrostatin-1) RSL3 Liproxstatin-1 FIN56 IKE(Imidazole ketone erastin) UAMC-3203 iFSP1 SRS16-86 SRS11-92 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human BJeLR cells | Cytotoxic?assay | 10 μM | 12 h | Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 10 uM at 12 hrs by trypan blue staining | 22832321 |
| human BJ cells | Function assay | 9 μM | Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 9 uM. | 17568748 | |
| human BJ cells | Function assay | 4.6 μM | Increase in intracellular oxidative species in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 4.6 uM | 17568748 | |
| human BJeH cells | Function assay | 6 h | Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis | 22832321 | |
| human HeLa cells | Function assay | Induction of cell death in human HeLa cells, EC50=0.6 μM. | 17568748 | ||
| human BJ cells | Function assay | Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=0.9 μM. | 17568748 | ||
| human HT1080 cells | Function assay | Induction of cell death in human HT1080 cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=1 μM. | 17568748 | ||
| human SVR cells | Function assay | Induction of cell death in human SVR cells, EC50=2.5 μM. | 17568748 | ||
| human SKUT cells | Function assay | Induction of cell death in human SKUT cells, EC50=4 μM. | 17568748 | ||
| human MES-SA cells | Function assay | Induction of cell death in human MES-SA cells, EC50=3 μM. | 17568748 | ||
| human Calu1 cells | Function assay | Inhibition of human Calu1 cells expressing KRAS with activating mutations by trypan blue exclusion assay, IC50=4 μM. | 17568748 | ||
| human LNCaP cells | Function assay | Induction of cell death in human LNCaP cells, EC50=6 μM. | 17568748 | ||
| human U2OS cells | Function assay | Induction of cell death in human U2OS cells, EC50=6 μM. | 17568748 | ||
| human TC32 cells | Function assay | Induction of cell death in human TC32 cells | 17568748 | ||
| human U937 cells | Function assay | Induction of cell death in human U937 cells, EC50=10 μM. | 17568748 | ||
| human SK-N-MC cells | Function assay | Induction of cell death in human SK-N-MC cells, EC50=10 μM. | 17568748 | ||
| human TC71 cells | Function assay | Induction of cell death in human TC71 cells, EC50=10 μM. | 17568748 | ||
| human EWS502 cells | Function assay | Induction of cell death in human EWS502 cells, EC50=10 μM. | 17568748 | ||
| human BJ cells | Function assay | Induction of cell death in TERT expressing human BJ cells, EC50=10 μM. | 17568748 | ||
| human Hs51.T cells | Function assay | Induction of cell death in human Hs51.T cells, EC50=12 μM. | 17568748 | ||
| human Hs925.T cells | Function assay | Induction of cell death in human Hs925.T cells, EC50=17 μM. | 17568748 | ||
| human HOS cells | Function assay | Induction of cell death in human HOS cells , EC50=17 μM. | 17568748 | ||
| human MX2 cells | Function assay | Induction of cell death in human MX2 cells, EC50=18 μM. | 17568748 | ||
| human A673 cells | Function assay | Induction of cell death in human A673 cells, EC50=30 μM. | 17568748 | ||
| human BJ cells | Function assay | Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes in presence of U0126 by trypan blue exclusion method, IC50=31.2 μM. | 17568748 | ||
| human CCF-STTG1 cells | Function assay | Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50=0.2 μM. | 26231156 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Erastin是一種ferroptosis激活劑，通過作用于線粒體VDAC而起作用，選擇性作用于攜帶致癌基因RAS的腫瘤細胞。在溶液中不穩(wěn)定，請現(xiàn)配現(xiàn)用！ | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Erastin選擇性致死致癌的Ras突變體細胞系，并觸發(fā)獨特的fe依賴性的稱為ferroptosis的非凋亡細胞死亡。[1] [2] Erastin直接結(jié)合VDAC2并且使得通過NADH-依賴方式產(chǎn)生ROS導致線粒體損害，在一些表達激活突變的腫瘤細胞中，通過RAS-RAF-MEK途徑誘導細胞死亡。[3] 此外，erastin通過誘導ROS介導的CID（胱天蛋白酶非依賴性細胞死亡），強烈增強了野生型EGFR細胞的作用。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | BJ-TERT/LT/ST/RASV12細胞 | ||
| 濃度 | 5 or 10 μg/mL | |||
| 孵育時間 | 6-11小時 | |||
| 方法 | BJ-TERT/LT/ST/RASV12細胞接種在100 mm平皿中，并使其生長過夜。細胞用erastin（5或10微克/毫升）處理6，8，或11小時。camptothecin處理（0.4微克/毫升）的對照被維持，在接種的時候處理20小時。處理后，細胞用胰蛋白酶/EDTA孵育并用含血清的新鮮培養(yǎng)基洗1次，然后用磷酸鹽緩沖鹽水洗滌兩次。細胞同1×結(jié)合緩沖液重懸。100 μL重懸細胞在5μL的膜聯(lián)蛋白V-FITC和碘化丙啶iodiode在黑暗中孵育15分鐘。然后加入400 μl的1×結(jié)合緩沖液S并用流式細胞儀分析。采集數(shù)據(jù)，并使用CellQuest軟件進行分析。只有不被碘化丙啶染色的活細胞使用FL1通道的膜聯(lián)蛋白V-FITC染色分析。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | GPX4 / cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / LC3 / p62 / LDH / HMGB1 TfR1 / p-JNK / JNK / p-P38 HSPA5 / p-EIF2AK3 GRP78 |
|
27308510 | |
| Growth inhibition assay | Cell survival |
|
29348676 | |
| Immunofluorescence | HMGB1 |
|
31105999 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 547.04 | 分子式 | C30H31ClN4O4 |
| CAS號 | 571203-78-6 | SDF | Download Erastin SDF |
| Smiles | CCOC1=CC=CC=C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3N=C2C(C)N4CCN(CC4)C(=O)COC5=CC=C(C=C5)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | 此產(chǎn)品性質(zhì)不穩(wěn)定，需現(xiàn)配現(xiàn)用!建議您購買分裝規(guī)格，或者在收到貨后進行分裝。 | |
|
體外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (45.7 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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