Ethinyl Estradiol

中文名稱：炔雌醇

目錄號(hào)：S1625 Purity: 99.78%

Ethinyl Estradiol 是一種口服生物有效的雌激素，在幾乎所有的現(xiàn)代復(fù)方口服避孕藥丸的配方中使用。

Ethinyl Estradiol Chemical Structure

CAS: 57-63-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	812.52	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S162504 DMSO]59 mg/mL]false]Ethanol]59 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.78%

99.78

Ethinyl Estradiol相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Estrogen receptor Progesterone receptor ERR	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Cholesterol Endoxifen HCl G15 Licochalcone A AZD9496 PHTPP Liquiritigenin Brilanestrant (GDC-0810) Pregnenolone Lasofoxifene Tartrate Equol ERR alpha Rabbit Recombinant mAb Genistin (Genistoside) Erteberel (LY500307) Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride GSK5182	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Ethinyl Estradiol 是一種口服生物有效的雌激素，在幾乎所有的現(xiàn)代復(fù)方口服避孕藥丸的配方中使用。

靶點(diǎn)

Estrogen receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在兩個(gè)培養(yǎng)的大鼠hepatocytesand HepG2細(xì)胞中，Ethinyl Estradiol增加呼吸鏈活動(dòng)。Ethinyl Estradiol是肝癌形成的強(qiáng)啟動(dòng)子。^[1]?? ?在雌性大鼠肝中，Ethinyl Estradiol提高核基因組和線粒體基因組編碼的基因和呼吸鏈活性的轉(zhuǎn)錄水平；在雌性大鼠中培養(yǎng)的肝切片和肝細(xì)胞，Ethinyl Estradiol也能抑制轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β（TGFbeta）誘導(dǎo)的凋亡。在培養(yǎng)的雌性rathepatocytes中，Ethinyl Estradiol增加線粒體基因組編碼基因細(xì)胞色素氧化酶亞基I，II和III的轉(zhuǎn)錄水平。Ethinyl Estradiol顯著提高線粒體和核中每毫克蛋白中谷胱甘肽（還原[GSH]和氧化[GSSG]形式）的水平，而總的谷胱甘肽的氧化形式的百分比不受影響。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在出生后第2天中，Ethinyl Estradiol（50 毫克/千克/天）增加生殖器距離并減少幼畜體重，在雌性Long-Evans大鼠中，加速陰道開(kāi)口，降低F1生育率和F2產(chǎn)羔的體型，并誘導(dǎo)外生殖器畸形（5 mg/kg）。^[3] 在大鼠肝臟中，Ethinyl Estradiol增加低密度脂蛋白（LDL）受體的數(shù)量，從而產(chǎn)生血漿膽固醇水平下降。在雄性和雌性兔肝中，Ethinyl Estradiol施加相同效應(yīng)，增加受體數(shù)量和受體mRNA水平增加6-8倍效應(yīng)相關(guān)。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06380205	Recruiting	Healthy Participants	Incyte Corporation	May 7 2024	Phase 1
NCT06334315	Not yet recruiting	Contraception\|Pharmacogenomic Drug Interaction	Yale University\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	May 2024	Phase 4
NCT06039826	Active not recruiting	Overweight	Eli Lilly and Company	September 12 2023	Phase 1
NCT05671653	Terminated	Obesity	Pfizer	January 19 2023	Phase 1
NCT05360550	Completed	Pregnancy Prevention	Lupin Research Inc	July 5 2022	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Chen J, et al. Toxicol Sci,?999, 51(2), 224-235. [2] Chen J, et al. Toxicol Sci,?003, 75(2), 271-278. [3] Ryan BC, et al. Toxicol Sci,?010, 114(1), 133-148. [4] Ma PT, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?986, 83(3), 792-796. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Chen J, et al. Toxicol Sci,?999, 51(2), 224-235.
[2] Chen J, et al. Toxicol Sci,?003, 75(2), 271-278.
[3] Ryan BC, et al. Toxicol Sci,?010, 114(1), 133-148.

[4] Ma PT, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?986, 83(3), 792-796.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	296.4	分子式	C₂₀H₂₄O₂
CAS號(hào)	57-63-6	SDF	Download Ethinyl Estradiol SDF
Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 59 mg/mL ( (199.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 59 mg/mL (199.05 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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