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Acarbose
別名: BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421 中文名稱：阿卡波糖
Acarbose(BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421) 是一種腸道alpha-glucosidase抑制劑，用于治療II型糖尿病。
Acarbose Chemical Structure
CAS: 56180-94-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.62%
99.62
Acarbose相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | hexokinase | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Lonidamine Bromopyruvic acid (3-BP) LY2608204 1-Deoxynojirimycin Dorzagliatin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone Voglibose | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Acarbose(BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421) 是一種腸道alpha-glucosidase抑制劑，用于治療II型糖尿病。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Acarbose可逆抑制腸道的α-葡萄糖苷酶，該酶負責復雜的碳水化合物代謝成可吸收的單糖單位。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Acarbose降低來自膳食的碳水化合物的吸收，從而在一些化合物的代謝和毒性中起重要作用。在Acarbose處理的大鼠的血漿中，Acarbose單獨增強四氯化碳（四氯化碳）和對乙酰氨基酚（AP）的肝毒性，就證明了這兩種丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）和天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）的顯著增加。[2] 在SQSTM1基因敲除小鼠中，Acarbose治療抑制體重增加和脂肪肝的發(fā)展。Acarbose治療上調(diào)脂肪組織的肝表達的pparalpha的，UCP-2和ABCA1基因，以及srebp1c，pparalpha和ppargamma。[3] 在JCR：LA-肥胖老鼠中，Acarbose治療的大鼠在3個月的年齡具有較低體重和未改變的食物消耗，以及被認為是有高果糖飲食的類似的效果。[4] 在Goto-Kakizaki (GK) 大鼠中，Acarbose顯著地改善餐后高血糖，餐后胰島素水平，總膽固醇，甘油三酯，和游離脂肪酸水平。在GK大鼠中，Acarbose有效地減少了單核細胞粘著于血管內(nèi)皮層的數(shù)量，提高了乙酰膽堿依賴性血管舒張，并減少主動脈的內(nèi)膜增厚。[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05487859 | Not yet recruiting | Kidney Cancer |
University of Alabama at Birmingham |
October 5 2025 | Phase 2 |
| NCT04665570 | Active not recruiting | Type 2 Diabetes Mellitus |
Bayer |
December 21 2020 | -- |
| NCT04180813 | Terminated | Diabetes Mellitus Type 2 |
Boehringer Ingelheim |
March 4 2020 | -- |
| NCT02953093 | Completed | Aging |
Montefiore Medical Center |
August 30 2017 | Phase 2 |
| NCT02589353 | Completed | Healthy Volunteers |
Oregon State University |
April 21 2017 | Phase 4 |
| NCT02527239 | Unknown status | Pompe''s Disease |
Royal Brompton & Harefield NHS Foundation Trust|Genzyme a Sanofi Company |
September 2015 | -- |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 645.6 | 分子式 | C25H43NO18 |
| CAS號 | 56180-94-0 | SDF | Download Acarbose SDF |
| Smiles | CC1C(C(C(C(O1)OC2C(OC(C(C2O)O)OC3C(OC(C(C3O)O)O)CO)CO)O)O)NC4C=C(C(C(C4O)O)O)CO | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (154.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (154.89 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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