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Histamine 2HCl

別名: Ceplene 中文名稱:二鹽酸組胺

Histamine 2HCl(Ceplene)是一種有機氮化合物,通過對組胺1/2的刺激來對哺乳類大腦中靶細胞起作用。Histamine?2HCl 可用于誘導(dǎo)胃、腸道潰瘍動物模型。

Histamine 2HCl Chemical Structure

Histamine 2HCl Chemical Structure

CAS: 56-92-8

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99.84

Histamine 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Histamine 2HCl(Ceplene)是一種有機氮化合物,通過對組胺1/2的刺激來對哺乳類大腦中靶細胞起作用。Histamine?2HCl 可用于誘導(dǎo)胃、腸道潰瘍動物模型。
靶點
Histamine H1 receptor [3] Histamine H2 receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Histamine通過2型組胺受體(H2受體)抑制ROS的產(chǎn)生。[1] Histamine抑制突發(fā)性呼吸時單核細胞/巨噬細胞(MO)中活性氧(ROS)的產(chǎn)生和釋放。Histamine和白介素-2 (IL-2)協(xié)同作用以激活NK細胞的細胞毒性(NKCC)。Histamine與IL-2結(jié)合通過保護免疫系統(tǒng)的細胞免受氧化應(yīng)激和誘導(dǎo)天然內(nèi)源性免疫細胞毒性的損害,可以提高響應(yīng)率和無病生存率。[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在早期酒精性肝損傷的大鼠模型中,Histamine治療(0.5毫克/千克或5.0 毫克/千克,每天兩次) 可以防止肝損傷,使血清轉(zhuǎn)氨酶水平正常,并顯著降低肝臟病理比例。 Histamine 的保護作用被雷尼替丁(10 毫克/千克)和H2受體拮抗劑阻斷,表明histamine作用主要通過H2受體介導(dǎo)。[1]在雄性大鼠伏隔核中, Histamine (30 皮克/大鼠,ICV)同時增加3,4-二羥基苯丙氨酸的積累和3,4-二羥基苯丙氨酸的濃度,并且該作用不會被H2拮抗劑zolantidine影響,表明histamine通過對H1受體的作用刺激腦邊緣DA神經(jīng)元。[3]相比皮下注射生理鹽水的大鼠,Histamine (0.5毫克/千克皮下注射)減少46%的肝臟腫瘤重量,和41%的皮下腫瘤重量。 在大鼠惡性腫瘤中,皮下histamine注射的抗腫瘤作用會被雷尼替丁(50毫克/千克,皮下注射)抑制。[4]在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi), Histamine (1000 毫克/千克,皮下注射) 24小時后顯示出急性組織損傷,在第5天和第28天注射部位顯示出病理炎癥。在雄性Sprague-Dawley大鼠體內(nèi),Histamine (1000毫克/千克,皮下注射)導(dǎo)致Cmax為 167 mM,tmax為0.5小時,t1/2為0.95,AUC 為186 mmol-h/L。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06281366 Recruiting
Pregnancy Complications
Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute|DR Healthcare
February 16 2024 --
NCT05216133 Enrolling by invitation
Airway Disease|Barrett Esophagus|Gastroesophageal Reflux Disease
NYU Langone Health|National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH/CDC)
March 22 2023 --
NCT05701826 Completed
Skeletal Muscle Relaxation
Fujian Shengdi Pharmaceutical Co. Ltd.
February 15 2023 Phase 1
NCT05676346 Completed
Lower Urinary Tract Symptoms|Histamine Intolerance
Complexo Hospitalario Universitario de A Coru?a
October 11 2022 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 184.07 分子式

C5H9N3.2HCl

CAS號 56-92-8 SDF Download Histamine 2HCl SDF
Smiles C1=C(NC=N1)CCN.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 37 mg/mL ( (201.01 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 37 mg/mL (201.01 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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