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Halofuginone

別名: RU-19110 中文名稱：常山酮，鹵夫酮

Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶（prolyl-tRNA synthetase）的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，Ki=18.3 nM。Halofuginone在濃度為10 ng/ml時(shí)，可下調(diào)哺乳動(dòng)物細(xì)胞中Smad3、抑制TGF-β信號(hào)通路。

Halofuginone Chemical Structure

Halofuginone Chemical Structure

CAS: 55837-20-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1204.07 現(xiàn)貨
25mg 3906.65 現(xiàn)貨
100mg 8764.12 現(xiàn)貨
1g 32678.75 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S814401 DMSO]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.81%
99.81

Halofuginone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesis信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HuH7 Antiplasmodial assay 1 hr Antiplasmodial activity against liver stage Plasmodium berghei infected in human HuH7 cells co-expressing GFP-Luccon treated for 1 hr prior to infection followed by 24 hrs after compound washout measured after 48 hrs post-infection by Alamar Blue assay, IC50=0.017μM. 23701465
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生物活性

產(chǎn)品描述 Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶（prolyl-tRNA synthetase）的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，Ki=18.3 nM。Halofuginone在濃度為10 ng/ml時(shí)，可下調(diào)哺乳動(dòng)物細(xì)胞中Smad3、抑制TGF-β信號(hào)通路。
靶點(diǎn)
Smad3 [2] prolyl-tRNA synthetase [1]
(Cell-free assay)
18.3nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在哺乳動(dòng)物細(xì)胞中，濃度為10 ng/ml的halofuginone可下調(diào)Smad3， 抑制TGF-β信號(hào)通路，阻止成纖維細(xì)胞向肌成纖維細(xì)胞的分化以及上皮間充質(zhì)轉(zhuǎn)化過程[2]。
激酶實(shí)驗(yàn) ProRS活性檢測(cè)
在大腸桿菌中表達(dá)人源EPRS(ProRS)的脯氨酰-tRNA合成酶區(qū)域，并帶上6-His標(biāo)簽，純化獲得此蛋白。將3H脯氨酸摻入tRNA，以此檢測(cè)酶活性，帶電的tRNA被分離和純化出來，通過液體閃爍計(jì)數(shù)進(jìn)行定量分析。對(duì)于所有的動(dòng)力學(xué)分析，酶濃度為40 nM。運(yùn)用從細(xì)菌中純化而來的人源ProRS區(qū)域以及從大鼠肝臟中純化而來的全長(zhǎng)EPRS可檢測(cè)到Halofuginone類似的抑制作用。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 原代小鼠CD4+ CD25? T細(xì)胞/MEFs
濃度 5-20nM
孵育時(shí)間 4或24小時(shí)
方法

原代小鼠CD4+ CD25− T細(xì)胞在加入10 nM Halofuginone(HF)或MAZ1310和氨基酸補(bǔ)充物的培養(yǎng)基中，通過Th17極化條件下TCR（T細(xì)胞受體）激活。在有（或沒有）HF或borrelidin、加入（或不加入）蘇氨酸或脯氨酸的情況下檢測(cè)Th17的分化情況。MEF細(xì)胞用50 nM HF和(或)2 mM 脯氨酸處理4小時(shí)或24小時(shí)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 22393274
Western blot PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 p15 / p21 / E-cadherin / MMP2 / MMP9 / MMP14 / CD44 c-IAP / Mcl-1 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 ATG7 26015407
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Halofuginone可明顯延長(zhǎng)感染了寄生蟲的小鼠的存活時(shí)間。對(duì)感染小鼠予以口服0.2和1 mg/kg Halofuginone可見明顯療效。對(duì)感染小鼠予以皮下注射0.2 mg/kg Halofuginone同樣地延長(zhǎng)其生存時(shí)間，但是并沒有小鼠得以治愈?？诜蚱は伦⑸? mg/kg的劑量時(shí)，小鼠在療程完成前死亡[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 4-5周齡ICR小鼠
Dosages 0.2 和 1 mg/kg
Administration 口服/皮下注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04172779 Not yet recruiting
Cirrhosis Liver
University of Texas Southwestern Medical Center|National Cancer Institute (NCI)
 July 2024 Phase 2
NCT05279001 Recruiting
Myelofibrosis
Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.Ltd
 July 1 2024 Phase 1
NCT06316336 Not yet recruiting
Healthy Vollunteer
Pharma Nueva
 June 10 2024 Phase 1
NCT06156761 Not yet recruiting
Breast Cancer
Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences|CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. Ltd.
 November 28 2023 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 414.68 分子式

C16H17BrClN3O3
CAS號(hào) 55837-20-2 SDF Download Halofuginone SDF
Smiles C1CC(C(NC1)CC(=O)CN2C=NC3=CC(=C(C=C3C2=O)Cl)Br)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 8 mg/mL ( (19.29 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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