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Embelin

別名: Embelic Acid, NSC 91874 中文名稱:恩貝酸,恩貝靈

Embelin (Embelic Acid, NSC 91874),從矮地茶中分離的一種醌類化合物,是一種細(xì)胞凋亡的X染色體抑止劑(XIAP)的抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4.1 μM。

Embelin Chemical Structure

Embelin Chemical Structure

CAS: 550-24-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 567.02 現(xiàn)貨
50mg 2228.22 現(xiàn)貨
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批次: S702501 DMSO]59 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 100.0%
100.0

Embelin相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Embelin (Embelic Acid, NSC 91874),從矮地茶中分離的一種醌類化合物,是一種細(xì)胞凋亡的X染色體抑止劑(XIAP)的抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4.1 μM。
靶點(diǎn)
5-LO [2]
(Cell-free assay)
mPGES-1 [2]
(Cell-free assay)
XIAP [1]
(Cell-free assay)
0.06 μM 0.2 μM 4.1 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Embelin是從日本紫金牛草是一種小分子抑制劑,它與Smac蛋白和caspsase-9結(jié)合到XIAP BIR3結(jié)構(gòu)域。Embelin以劑量依賴性方式抑制PC-3和LNCaP細(xì)胞的生長(zhǎng),IC50分別是3.7和5.7 μM。同時(shí),Embelin對(duì)正常PREC和在WI-38細(xì)胞的毒性較低,IC50是20.1 μM和19.3μM。Embelin(25 μM和50 μM)處理PC-3細(xì)胞48小時(shí),30%和75%的細(xì)胞發(fā)生凋亡,是未處理細(xì)胞的3倍和9倍。sup>[1] Embelin也有效地通過(guò)選擇性抑制5-脂氧合酶和微粒體前列腺素E合酶-1(的mPGES-1)抑制類花生酸類物質(zhì)的生物合成(5-LO),IC50分別為0.06 mM和0.2 mM。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 熒光偏振競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合測(cè)定
熒光偏振實(shí)驗(yàn)是在Dynex的96孔板上進(jìn)行。Embelin稀釋在DMSO中,并將預(yù)孵育測(cè)定緩沖液中的XIAP BIR3蛋白(0.06μM)和N末端Smac肽(SM7F)(0.01μM)加入到96孔板,得到125微升的最終體積。對(duì)于每個(gè)實(shí)驗(yàn),結(jié)合肽對(duì)照包括XIAP BIR3蛋白和SM7F(等于0%抑制),游離肽對(duì)照僅含有游離SM7F(相當(dāng)于100%抑制)。將板混合,并在室溫溫育3小時(shí)以達(dá)到平衡。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人前列腺癌細(xì)胞系(PC-3,LNCaP細(xì)胞),人正常成纖維細(xì)胞系WI-38和humanprostate上皮細(xì)胞(PREC)
濃度 1-64 μM
孵育時(shí)間 4-5 天
方法 細(xì)胞生長(zhǎng)是通過(guò)MTT為基礎(chǔ)的分析測(cè)定,使用細(xì)胞增殖試劑WST-1,根據(jù)制造商的說(shuō)明書(shū)進(jìn)行。細(xì)胞(5000細(xì)胞/孔)種植在培養(yǎng)基中含有10%FBS,各種濃度Embelin被加入到細(xì)胞中。四到五天后,WST-1在37℃加入每個(gè)孔中,并溫育1-3小時(shí)。測(cè)量吸光度用酶標(biāo)儀在450nm測(cè)定,在650nm校正。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 294.39 分子式

C17H26O4

CAS號(hào) 550-24-3 SDF Download Embelin SDF
Smiles CCCCCCCCCCCC1=C(C(=O)C=C(C1=O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 59 mg/mL ( (200.41 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (40.76 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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