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Serotonin Transporter inhibitor
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Histamine Receptor inhibitor
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5-HT Receptor inhibitor
Amitriptyline HCl
僅限科研使用
Amitriptyline HCl
中文名稱：鹽酸阿米替林,鹽酸阿密曲替啉
Amitriptyline HCl 是一種 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制劑，其Ki值分別為3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 還可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，對應的Ki值分別是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一種三環(huán)抗抑郁藥物。
Amitriptyline HCl Chemical Structure
CAS: 549-18-8
產品質控
Amitriptyline HCl 相關產品
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 神經信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
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生物活性
| 產品描述 | Amitriptyline HCl 是一種 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制劑，其Ki值分別為3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 還可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，對應的Ki值分別是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一種三環(huán)抗抑郁藥物。 | |||||||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Amitriptyline抑制毛喉素刺激的環(huán)AMP聚集，在完整CHO/DOR細胞中EC50值為16.2 μM。Amitriptyline濃度依賴性刺激ERK1/2和GSK-3β磷酸化作用，CHO/DOR細胞中EC50值為9.0 μM。Amitriptyline (15 μM)刺激C6細胞中ERK1/2磷酸化。Amitriptyline (30 μM)抑制毛喉素刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性，并拮抗大鼠伏核中(−)-U50,488的抑制作用。[5] Amitriptyline結合到TrkA和TrkB的胞外結構域，并促進TrkA-TrkB受體異源二聚化。Amitriptyline (< 500 nM)促進初級神經元中TrkA自身磷酸化，并誘導PC12細胞中神經突增生。Amitriptyline選擇性保護T17細胞免于細胞凋亡，EC50為50 nM。[6] |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在小鼠中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)激活TrkA和TrkB受體，并顯著減少紅藻氨酸引起的神經元細胞死亡。[6] Amitriptyline (15 mg/kg 和30 mg/kg, i.p.)劑量依賴性減少小鼠強迫性游泳測試(FST)中的不動時間。小鼠強迫性游泳測試(FST)中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)使小鼠不動時間現出顯著的24-h節(jié)律性。[7] Amitriptyline (1 mg/kg和3 mg/kg)顯著增加小鼠在新籠子實驗中總的行走距離。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天兩次)大大減弱小鼠體內對8-OHDPAT和mCPP的低體溫響應。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天兩次)顯著降低小鼠大腦皮層中大約20%的血清素轉運體密度。[8] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06312813 | Recruiting | Rosacea |
Wright State University |
February 27 2024 | Phase 2 |
| NCT02519400 | Unknown status | Depression |
Asan Medical Center |
August 2015 | Phase 1 |
| NCT02101892 | Completed | Migraine|Preventive Treatment |
Rambam Health Care Campus|Migraine Research Foundation |
April 2014 | Not Applicable |
| NCT00516503 | Completed | Chronic Myeloproliferative Disorders|Leukemia|Lymphoma|Lymphoproliferative Disorder|Multiple Myeloma and Plasma Cell Neoplasm|Myelodysplastic Syndromes|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasms|Neurotoxicity|Pain|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific |
Alliance for Clinical Trials in Oncology|National Cancer Institute (NCI) |
February 2008 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 313.86 | 分子式 | C20H23N.HCl |
| CAS號 | 549-18-8 | SDF | Download Amitriptyline HCl SDF |
| Smiles | CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (200.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 63 mg/mL (200.72 mM) Water : 15 mg/mL (47.79 mM) |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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