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ML204
ML204是新型的、有效的、選擇性的TRPC4抑制劑。在胞內(nèi)鈣離子熒光分析試驗中，IC50為1 μM。在全細胞電壓鉗實驗中，IC50約為3 μM。ML204對TRPC通道的選擇性遠高于對其他TRP通道和非TRP通道的選擇性。
ML204 Chemical Structure
CAS: 5465-86-1
產(chǎn)品質(zhì)控
ML204相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | TRPV TRPA TRPC TRPM TRPML | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SKF96365 AMG-517 HC-030031 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) GSK2193874 Capsazepine GSK1016790A SB705498 Caffeic Acid HC-067047 Cinnamaldehyde RN-1734 Cardamonin SB366791 (-)-Menthol | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | ML204是新型的、有效的、選擇性的TRPC4抑制劑。在胞內(nèi)鈣離子熒光分析試驗中，IC50為1 μM。在全細胞電壓鉗實驗中，IC50約為3 μM。ML204對TRPC通道的選擇性遠高于對其他TRP通道和非TRP通道的選擇性。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ML204抑制TRPC4β介導的胞內(nèi)鈣離子上升，IC50為0.96 μM，其選擇性是對毒蕈堿型受體耦合的TPRC6通道的19倍。ML204對TPRC4β的抑制不依賴于GPCR的激活。選擇性實驗表明，10-20 μM ML204對TRPV1, TRPV3, TRPA1, TRPM8和KCNQ2和小鼠背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元中的電壓依賴性鈉離子通道、鉀離子通道和鈣離子通道沒有明顯抑制作用。ML204可抑制由Gi/o或Gq/11刺激誘導的TRPC4β活性[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HEK293細胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | -- | |||
| 方法 | -- |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 226.32 | 分子式 | C15H18N2 |
| CAS號 | 5465-86-1 | SDF | Download ML204 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=NC2=CC=CC=C12)N3CCCCC3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 45 mg/mL ( (198.83 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 45 mg/mL (198.83 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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