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URB597
別名: KDS-4103
URB597 (KDS-4103)是一種口服生物有效的FAAH抑制劑，IC50為4.6 nM，對其他大麻黃素相關(guān)靶點沒有抑制活性。Phase 1。
URB597 Chemical Structure
CAS: 546141-08-6
產(chǎn)品質(zhì)控
URB597相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Biochanin A PF-3845 JNJ-42165279 PF-04457845 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | URB597 (KDS-4103)是一種口服生物有效的FAAH抑制劑，IC50為4.6 nM，對其他大麻黃素相關(guān)靶點沒有抑制活性。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | URB597結(jié)合到FAAH的是疏水口袋和催化核心區(qū)中，使活性位點殘基連到 FAAH的膜表面。[1] URB597作用于大鼠腦膜，抑制 FAAH 活性，IC50為4.6 nM。[2] URB597 作用于人肝臟微粒體，抑制FAAH 活性，IC50為3 nM。[3] URB597 濃度為10 μM 或 20 μM時，作用于原代大鼠小膠質(zhì)細胞，降低 LPS誘導(dǎo)的酶環(huán)加氧酶 2(COX2) 和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表達，隨后，炎性介質(zhì)前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的釋放降低。[4] URB597濃度為100 μM時，引起Ca2+進入短暫表達人或大鼠TRPA1 基因的HEK293-F 細胞。URB597 濃度為200 μM時，也激活Ca2+進入表達TRPA1通道的大鼠 DRG神經(jīng)元。 [7] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 藥理研究 | |||
| 從腦組織勻漿中制備膜組分，使用[3H]anandamide (anandamide[乙醇胺-3H], 60 Ci/mmol) 作為底物，測量FAAH。大鼠腦膜(50 μg 蛋白) 在含[3H]anandamide和多種濃度 URB597的buffer中37oC下溫育30 min 分鐘。溫育末期，加入氯仿/甲醇混合物終止反應(yīng)，然后通過液體閃爍計數(shù)器測定水相中的[3H]乙醇胺。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 原代大鼠小膠質(zhì)細胞 | ||
| 濃度 | 10 μM或 20 μM | |||
| 孵育時間 | 2 小時 | |||
| 方法 | 從1-3天大的仔鼠中制備小膠質(zhì)細胞的磁隔離。在37oC下接種4小時后, 在有或無 選擇性CB1和CB2 拮抗劑 SR141716A 和 SR144528, 或空白對照 (0.05% DMSO/0.06% 乙醇)存在時，使用10或20 μM URB597處理細胞。使用化合物處理細胞120分鐘，然后加入0.03 μg/ml 脂多糖 (LPS)。在37oC下維持16小時，收集上清液用于生化分析。粘附在孔底的殘留膠質(zhì)細胞立刻用于測定NO產(chǎn)量。使用(DAF-FM 二乙酸酯)，在激發(fā)和發(fā)射波長分別為490 nm 和 520 nm時，測定培養(yǎng)的小膠質(zhì)細胞中釋放的NO。使用 ELISA 試劑盒分析前列腺素 E2 (PGE2) 和TNF 水平。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | URB597按 0.3 mg/kg 劑量腹腔注射處理給藥大鼠腦膜，抑制[3H]anandamide 水解，通過抑制FAAH，提高腦anandamide, OEA, 和 PEA含量。URB597按 0.3 mg/kg劑量腹腔注射處理，通過抑制FAAH，增強乙醇胺誘導(dǎo)的低溫效應(yīng)。[5] URB597 按0.3 mg/kg劑量作用于炎癥疼痛性大鼠，通過大麻素 CB1 和 CB2 受體介導(dǎo)的鎮(zhèn)痛，而降低異常性疼痛和痛覺過敏。[6] URB597每天按0.3 mg/kg 劑量腹腔注射處理大鼠，持續(xù)5周，通過抑制腦FAAH活性，緩解慢性輕微應(yīng)激誘導(dǎo)的體重增加和葡萄糖攝取降低。[8] URB597 按0.3 mg/kg劑量腹腔注射處理雌性大鼠，可逆轉(zhuǎn)大部分青春期THC處理而誘導(dǎo)的抑郁癥樣癥狀。[9] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 成年雄性 Wistar 大鼠 (250–300 g) 和 C57/BL6 或 FAAH-/- 小鼠 |
| Dosages | 0.3 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 338.4 | 分子式 | C20H22N2O3 |
| CAS號 | 546141-08-6 | SDF | Download URB597 SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (11.82 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
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