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Palmitoylethanolamide
別名: Palmidrol|N-palmitoylethanolamine 中文名稱：十六酰胺乙醇
Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一種內(nèi)源性的脂肪酸酰胺，能在體外選擇性激活PPAR-α，EC50為3.1±0.4 μM。
Palmitoylethanolamide Chemical Structure
CAS: 544-31-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.93%
99.93
Palmitoylethanolamide相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Astaxanthin Eupatilin GSK0660 Oroxin A Harmine DG172 dihydrochloride Glabridin Ciprofibrate Clofibric Acid Alpinetin Elafibranor Daidzein Gypenoside XLIX | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一種內(nèi)源性的脂肪酸酰胺，能在體外選擇性激活PPAR-α，EC50為3.1±0.4 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PEA能有效防止鼠小腦顆粒細(xì)胞受到谷氨酸毒性并增強小膠質(zhì)細(xì)胞的運動性。在接受了PEA刺激的細(xì)胞的線粒體斷片中，類固醇合成快速調(diào)節(jié)蛋白(StAR)和P450scc的表達(dá)增加，它們包括一些神經(jīng)甾體的形成的蛋白。PEA還具有保護作用：如減少處理了導(dǎo)致了谷胱甘肽缺乏癥的L-buthionine-(S,R)-sulfoximine的細(xì)胞中的丙二醛形成。PEA的效果可部分地被finasteride（5a-還原酶抑制劑）抑制[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | 大鼠C6神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 將C6神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞或原代星形膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)在無血清的DMEM種，置于細(xì)胞培養(yǎng)箱（37℃）培養(yǎng)至少24小時。然后，用10 μM PEA 在無血清條件下對細(xì)胞進行處理，處理24小時，在乙醇胺處理前，加入或不加入GW6471(10 μM)。PEA和GW6471先是溶解在無水乙醇中，然后用DMEM稀釋至工作濃度。最終乙醇濃度小于0.5%。獲取C6或星形膠質(zhì)細(xì)胞中的線粒體蛋白提取物進行后續(xù)試驗?；蛘撸跓o血清DMEM對C6細(xì)胞進行24小時饑餓處理后，用FIN (100 nM)對C6細(xì)胞進行處理。30分鐘后， 加入PEA (10 μM) 和/或 ALLO (3 μM)，孵育30分鐘后，用BSO（10 mM）刺激細(xì)胞。18小時后，測定MDA，在這一實驗中，F(xiàn)IN和/或PEA溶解于DMSO中，然后用DMEM稀釋至工作濃度（DMSO終濃度為0.1%）。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | PEA減弱在野生型小鼠中的炎癥反應(yīng)，但對PPAR-α缺陷型小鼠沒有作用。PEA在小鼠和大鼠中能抑制外周炎癥、肥大細(xì)胞脫顆粒作用以及發(fā)揮神經(jīng)保護、鎮(zhèn)痛作用。同時，NO的生成、中性粒細(xì)胞的流入、促炎蛋白質(zhì)如誘導(dǎo)性一氧化氮合成酶和環(huán)氧化酶2的表達(dá)發(fā)生了變化[1]。除此之外，PEA能夠調(diào)節(jié)很多生理過程，包括痛知覺、抽搐以及神經(jīng)毒性。在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中，PEA處于可檢測水平，在一些病理性情況下（如興奮性中毒、腦缺血、神經(jīng)炎癥）濃度升高[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL6 小鼠，PPAR-α-/-雄性小鼠（C57BL6背景） |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06040164 | Not yet recruiting | PreDiabetes|Diabetes Mellitus Type 2|Obesity|Oral Dysbiosis|Mouth Disease |
Fundación Pública Andaluza para la Investigación de Málaga en Biomedicina y Salud |
October 1 2023 | -- |
| NCT05849792 | Completed | Exercise|Physical Fitness|Depression|Adult ALL|Psychological |
University of Cadiz|Consejería de Salud y Familia (Junta de Andalucía)|Institute of Biomedical research and innovation of Cádiz (INIBICA) |
September 1 2019 | Not Applicable |
| NCT03564379 | Completed | Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
June 12 2018 | Phase 1 |
| NCT01092845 | Completed | Healthy|Sleep |
Pfizer |
April 2010 | Phase 1 |
| NCT01370720 | Unknown status | Irritable Bowel Syndrome |
MARIA CRISTINA COMELLI|CM&D Pharma Limited |
February 2010 | Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 299.49 | 分子式 | C18H37NO2 |
| CAS號 | 544-31-0 | SDF | Download Palmitoylethanolamide SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCO | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Ethanol : 59 mg/mL (197.0 mM) DMSO : 5 mg/mL ( (16.69 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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