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Furosemide

別名: NSC 269420 中文名稱(chēng):呋塞米

Furosemide是一種有效的NKCC2抑制劑,用于治療充血性心臟衰竭和水腫。

Furosemide Chemical Structure

Furosemide Chemical Structure

CAS: 54-31-9

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Furosemide相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Furosemide是一種有效的NKCC2抑制劑,用于治療充血性心臟衰竭和水腫。
靶點(diǎn)
NKCC2 [4]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在毛細(xì)胞中,F(xiàn)urosemide可逆改變舌頭的反應(yīng)和栗鼠基底膜的點(diǎn)擊,導(dǎo)致在低刺激強(qiáng)度的特征頻率(CF)的減少幅度是最大的,和小或不存在的高強(qiáng)度和頻率遠(yuǎn)離CF。Furosemide也誘導(dǎo)翻譯相位滯后,最大的低刺激強(qiáng)度(平均77度),并僅限于頻率接近CF。[1]  

Furosemide濃度和時(shí)間依賴(lài)性增加一氧化氮和前列環(huán)素的生成。Furosemide導(dǎo)致增強(qiáng)激肽進(jìn)入細(xì)胞的上清液的釋放。[2]

在海馬中,在低鎂離子和4-氨基吡啶模式中,F(xiàn)urosemide可逆抑制低鈣離子誘導(dǎo)的癲癇樣活動(dòng),并抑制或顯著減少不同類(lèi)型的癲癇樣放電。[3]

在MKN45細(xì)胞中,F(xiàn)urosemide顯著抑制細(xì)胞生長(zhǎng),但不是在MKN28細(xì)胞中。在低分化胃腺癌細(xì)胞中,F(xiàn)urosemide通過(guò)延遲G(1)-S相位進(jìn)展減少細(xì)胞生長(zhǎng),但不在低表達(dá)和NKCC活性的中度分化胃腺癌細(xì)胞。[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在馬中,F(xiàn)urosemide以劑量依賴(lài)性方式(0.25至2毫克/千克),運(yùn)動(dòng)前給藥4小時(shí),減少了右心房壓(RAP)和肺動(dòng)脈壓(PAP)。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06251778 Recruiting
Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo
January 26 2024 --
NCT06105255 Active not recruiting
Healthy Male
InventisBio Co. Ltd
May 24 2023 Phase 1
NCT05915286 Suspended
End Stage Renal Disease on Dialysis
University of Alberta
May 29 2023 Phase 4
NCT05881603 Recruiting
Cardiogenic Acute Pulmonary Edema
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion
May 20 2023 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 330.74 分子式

C12H11ClN2O5S

CAS號(hào) 54-31-9 SDF Download Furosemide SDF
Smiles C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( (199.55 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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