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Tranilast

別名: SB 252218, MK-341 中文名稱：曲尼斯特

Tranilast是一種抗過敏化合物。

Tranilast Chemical Structure

Tranilast Chemical Structure

CAS: 53902-12-8

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1787.73 現(xiàn)貨
50mg 809.43 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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Tranilast相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
ECs Function assay Evaluated for inhibition of proliferation of human coronary artery endothelial cells (ECs), induced by 5 % FBS., IC50 = 19.1 μM. 11229768
SMCs Function assay Inhibition of human coronary artery smooth muscle cells (SMC's) proliferation, induced by platelet-derived growth factor (PDGF-BB) 20 ng mL., IC50 = 24.5 μM. 11229768
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生物活性

產(chǎn)品描述 Tranilast是一種抗過敏化合物。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Tranilast是一種抗過敏的藥物，抑制物質(zhì)如組胺和前列腺素從肥大細(xì)胞中釋放，從而抑制從瘢痕疙瘩組織來源的成纖維細(xì)胞的膠原合成。Tranilast（3-300 mM）抑制增生性瘢痕組織來源的成纖維細(xì)胞中膠原合成，但健康的皮膚成纖維細(xì)胞不受影響。Tranilast（30-300 mM）抑制纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子（TGF）-β1的釋放，這增強(qiáng)了瘢痕疙瘩組織來源的成纖維細(xì)胞中膠原的合成。[1] Tranilast改善瘢痕疙瘩和增生性疤痕的異常增殖和成纖維細(xì)胞過度堆積的膠原蛋白。Tranilast抑制從人單核細(xì)胞 - 巨噬細(xì)胞中釋放TGF-β1，IL-1β和PGE2。[2] Tranilast抑制用胎牛血清（FBS），TGF-β1和血小板衍生的生長(zhǎng)因子-BB（PDGF-BB）刺激的增殖，以及PDGF-BB誘導(dǎo)的遷移。Tranilast抑制自發(fā)的膠原合成和TGF-β1的誘導(dǎo)的膠原蛋白和糖胺聚糖的合成。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠的糖尿病心臟中，Tranilast降低TGF-β1誘導(dǎo)的3[H]羥基脯氨酸摻入達(dá)58％。在大鼠的糖尿病心臟中，Tranilast減弱心肌纖維化達(dá)37％，伴隨磷酸化Smad2的降低。[4] 在狗的頸動(dòng)脈中，Tranilast完全防止chymaselike活性的增加，減少了食糜酶mRNA水平達(dá)43％，并減少頸動(dòng)脈內(nèi)膜/介質(zhì)比達(dá)63％。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05626829 Recruiting
Nasopharyngeal Carcinoma|Recurrent Cancer
Jian Guan|Nanfang Hospital Southern Medical University
 July 20 2022 Phase 2
NCT00882024 Completed
Active Rheumatoid Arthritis
Nuon Therapeutics Inc.
 March 2009 Phase 2
NCT01003613 Completed
Pterygium
Gildasio Castello de Almeida Junior|Hospital de Base|Sao Jose do Rio Preto Medical School
 February 2009 Phase 3
NCT00717808 Withdrawn
Rheumatoid Arthritis
Imperial College London|Nuon Therapeutics Inc.
 September 2008 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 327.33 分子式

C18H17NO5
CAS號(hào) 53902-12-8 SDF Download Tranilast SDF
Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 65 mg/mL ( (198.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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