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中文名稱:雌馬酚
Equol是是大豆的代謝物,是人類的一種重要的異黃酮,與5α-DHT特異性結合,對重組雌激素受體ERβ具有適度的親和力。Phase 2。
Equol Chemical Structure
CAS: 531-95-3
產(chǎn)品描述 | Equol是是大豆的代謝物,是人類的一種重要的異黃酮,與5α-DHT特異性結合,對重組雌激素受體ERβ具有適度的親和力。Phase 2。 | |
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特性 | Equol是一種手性分子,有R-equol 和S-equol兩種對映體存在形式。 | |
靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Equol是一種由黃豆苷元通過腸道菌群作用產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物。Equol對雌激素受體親和性較高 (包括ERalpha 和 ERbeta)。 Equol有R-equol 和S-equol兩種對映體存在形式。S-equol 親和力較高并優(yōu)先結合ERbeta, Ki 為16 nM ,而 R-equol 結合力較弱并優(yōu)先結合ERalpha ,Ki 為50 nM[1]。 Equol抗氧化活性好于所有其它異黃酮[2]。 Equol具有抗雌激素性能[3]。 Equol對刺激雌激素反應的效果比黃豆苷元好100倍。 Equol在與3H-oestradiol競爭結合雌激素受體方面比黃豆苷元效果更好。Equol會刺激 MCF-7細胞的生長且具有劑量依賴特性。盡管equol具有雌激素活性,但是它與oestradiol同時處理MCF-7細胞可以有效降低pS2 mRNA表達。Equol導致ERmRNA 表達下降。[4] | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | MCF-7細胞 | ||
濃度 | 0 μM-10 μM | |||
孵育時間 | 24 小時 | |||
方法 | 在24孔板中每孔接種 1 × 105 個MCF-7細胞并加入1 mL B培養(yǎng)基。接種24小時后加入指定濃度的equol。Equol用乙醇稀釋 (乙醇在培養(yǎng)基中的終濃度為1%)。每隔24小時換一次培養(yǎng)基并重新加入equol。利用sulphorhodamine 比色法在第6天分析細胞生長情況。顯色之后,把每一小份吸入96孔微孔板利用酶聯(lián)免疫酶標儀測量570 nm處 吸光度。 |
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06133101 | Recruiting | Non-Alcoholic Fatty Liver Disease |
Marialena Mouzaki|Children''s Hospital Medical Center Cincinnati |
January 15 2024 | Phase 2 |
NCT06398236 | Recruiting | Menopause |
Nutrition & Sante Iberia|Adknoma Health Research |
March 17 2023 | Not Applicable |
NCT01982578 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Valencia |
September 1 2017 | Not Applicable |
NCT03101085 | Completed | Alzheimer Disease |
Russell Swerdlow|Ausio Pharmaceuticals LLC|University of Kansas Medical Center |
May 5 2017 | Phase 1|Phase 2 |
分子量 | 242.27 | 分子式 | C15H14O3 |
CAS號 | 531-95-3 | SDF | Download Equol SDF |
Smiles | C1C(COC2=C1C=CC(=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (198.12 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 48 mg/mL (198.12 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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