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Pranoprofen

別名: Pyranoprofen,Pranopulin 中文名稱:普拉洛芬,普南撲靈

Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) 是PGE2抑制劑,IC50為7.5 μM。

Pranoprofen Chemical Structure

Pranoprofen Chemical Structure

CAS: 52549-17-4

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相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) 是PGE2抑制劑,IC50為7.5 μM。
靶點(diǎn)
COX [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Pranoprofen抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)的葡萄糖調(diào)節(jié)蛋白78(GRP78)的表達(dá),一個(gè)定位在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的分子伴侶。Pranoprofen抑制ER應(yīng)激誘導(dǎo)的CCAAT/增強(qiáng)子結(jié)合蛋白的同源蛋白質(zhì)(CHOP)的表達(dá),細(xì)胞凋亡的轉(zhuǎn)錄因子。Pranoprofen單獨(dú)誘導(dǎo)eIF2alpha磷酸化,這進(jìn)一步為ER壓力增加。在原代培養(yǎng)的神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞中,Pranoprofen抑制ER應(yīng)激誘導(dǎo)的X框結(jié)合蛋白1(XBP-1)拼接。[1]  Pranoprofen(0.0625至1.0 克/升)對(duì)人類角膜內(nèi)皮(HCE)細(xì)胞具有深刻的細(xì)胞毒性,細(xì)胞毒性的程度是劑量和時(shí)間依賴的。Pranoprofen誘導(dǎo)血漿細(xì)胞膜通透性升高,DNA片段化和凋亡小體的形成,證明其對(duì)HCE細(xì)胞有凋亡誘導(dǎo)作用。Pranoprofen通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡在濃度高于0.0625克/升時(shí)對(duì)HCE細(xì)胞具有深刻的細(xì)胞毒性。[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Pranoprofen口服給藥時(shí),小鼠的尿和大便的放射性活性分別為81.1%和18.7%,大鼠的尿和大便的放射性活性分別為51.5%和39.4%,豚鼠的尿和大便的放射性活性分別為81.8%和9.0%,兔的尿和大便的放射性活性分別為93.2%和3.6%。[3] 在兔中,Pranoprofen在尿中只以pranoprofen glucuronide的形式排泄。Pranoprofen,尤其是R( - )-異構(gòu)體,顯著分布在兔腎中。[4] 在小鼠中,在低劑量盡管有更高的葡萄糖醛酸化量,Pranoprofen偏愛(ài)糖基而不是葡萄糖醛酸化。[5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 255.27 分子式

C15H13NO3

CAS號(hào) 52549-17-4 SDF Download Pranoprofen SDF
Smiles CC(C1=CC2=C(C=C1)OC3=C(C2)C=CC=N3)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 51 mg/mL ( (199.78 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 51 mg/mL (199.78 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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