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Selisistat (EX 527)

別名: SEN0014196

Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一種有效的，選擇性SIRT1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為38 nM，比作用于SIRT2和SIRT3選擇性高200倍以上。Phase 2。

Selisistat (EX 527) Chemical Structure

Selisistat (EX 527) Chemical Structure

CAS: 49843-98-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 790 現(xiàn)貨
5mg 647.01 現(xiàn)貨
25mg 1412.04 現(xiàn)貨
100mg 3824.73 現(xiàn)貨
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Selisistat (EX 527)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Sirtuin Signaling Pathways

Sirtuin信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HUVECs Apoptosis Assay 10?μM 24 h bolishes the protective effect of resveratrol in cell viability 23358928
RMECs Apoptosis Assay 10?μM 24?h attenuates the anti-apoptotic effect of Des-G 24486147
Platelets Apoptosis Assay 10/50 μM 10 min increases ROS level in a dose-dependent manner 25829495
K562 Function Assay 0.1-1 μM 2 h stimulates Nrf2-dependent gene transcription 21196497
INS-1E Function Assay 1 μm 24 h prevents resveratrol-induced up-regulation of?Glut2, glucokinase,Pdx-1, and?Tfam 21163946
MCF-7? Growth Inhibition Assay 0-100 μM 24/48/72 h represses cell proliferation at the concentration ≥100 μM 20371709
NCI-H460? Function Assay 1 μm 6 h produces a concentration-dependent increase in the amount of acetylated p53 16354677
HCT116 Function assay 10 uM 8 hrs Inhibition of SIRT1 in human HCT116 cells assessed as increase in acetylated p53 at 10 uM after 8 hrs by Western blot analysis 22642300
HeLa Growth Inhibition Assay 48 h IC50=8.9?±?1.9 μM 24998427
HEK 293 Growth Inhibition Assay 48 h IC50=69.0?±?0.7 μM 24998427
HeLa Growth Inhibition Assay 24 h IC50=37.9?±?1.8 μM 24998427
HEK 293 Growth Inhibition Assay 24 h IC50=97.7 ± 8.1 μM 24998427
Namalwa cells Function assay 3 hrs Inhibition of SIRT1-mediated endogenous p53 deacetylase activity in human Namalwa cells assessed as concentration required to enhance p53 deacetylation to twice the basal level after 3 hrs by ELISA, INH = 0.6 μM. 25971769
Hs683 Cell cycle assay 24 to 48 hrs Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G1 phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry 28475330
NCI-H460 Function assay 6 hrs Inhibition of SIRT-2 in human NCI-H460 cells assessed as inhibition of p53 deacetylation after 6 hrs by immunoprecipitation/immunoblotting analysis, IC50 = 1 μM. ChEMBL
293T Function assay Inhibition of human recombinant GST-tagged SIRT1 expressed in 293T cells by Fluor de Lys fluorescence assay, IC50 = 0.038 μM. 21306906
Escherichia coli cells Function assay Inhibition of human recombinant SIRT1 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50 = 0.16 μM. 22931526
BL21 (DE3) Function assay Inhibition of full length human SIRT1 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50 = 0.21 μM. 25275824
BL21 (DE3) Function assay Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50 = 1.94 μM. 25275824
Escherichia coli cells Function assay Inhibition of human recombinant SIRT2 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50 = 48.5 μM. 22931526
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一種有效的，選擇性SIRT1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為38 nM，比作用于SIRT2和SIRT3選擇性高200倍以上。Phase 2。
特性 與其他SIRT1抑制劑相比，EX 527有效性，特定性，和穩(wěn)定性更高，且毒性更低。
靶點(diǎn)
SIRT1 [1]
(Cell-free assay)
38 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

EX 527有效抑制SIRT1去乙?；富钚裕琁C50為38 nM, 這種作用存在濃度依賴性，而抑制SIRT2和SIRT3時(shí)，效果低很多，IC50分別為19.6 μM和48.7 μM。EX 527 濃度高達(dá)100 μM時(shí)也不抑制SIRT4-7和I/II類 HDAC活性。1 μM EX-527 單獨(dú)作用于NCI-H460 細(xì)胞，不能檢測(cè)p53在lysine 382位點(diǎn)的乙?；饔?。EX-527作用于受遺傳毒性試劑和H2O2影響的NCI-H460細(xì)胞，人類乳腺上皮細(xì)胞,U-2 OS 和MCF-7 細(xì)胞，顯著提高乙?；痯53的量。但是EX 527在p53控制的基因表達(dá), 細(xì)胞存活,或細(xì)胞增殖方面沒有檢測(cè)效果。[1] EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中處理7天，作用于HCT116細(xì)胞，顯著提高細(xì)胞數(shù)，提高達(dá)90%，說明在無細(xì)胞因子的情況下，SirT1是細(xì)胞增殖的顯著調(diào)節(jié)器。[2] EX 527 作用于INS-1E細(xì)胞,廢除白藜蘆醇對(duì)葡萄糖的反應(yīng)的影響，且抑制白藜蘆醇誘導(dǎo)的Glut2, 葡萄糖激酶，Pdx-1,和Tfam的上調(diào), 因?yàn)镋X 527和白藜蘆醇作用于SIRT1脫乙?；富钚缘淖饔檬窍喾吹?。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) GST-SIRT1脫乙?；笇?shí)驗(yàn)
在pDEST27 Gateway載體中使用FuGENE-6使293T細(xì)胞短暫轉(zhuǎn)染GST標(biāo)記的人SIRT1。 48小時(shí)后,用50 mM Tris, pH 8.0, 120 mM NaCl, 1 mM EDTA,和 0.5% Nonidet P-40溶解細(xì)胞，加入完整Mini蛋白酶抑制劑片。使用谷胱甘肽-瓊脂糖凝膠珠從溶解物中純化GST-SIRT1，然后在以上buffer 中進(jìn)行沖洗。在EX 527 (48 pM 到100 μM)存在時(shí)，使用30 ng GST-SIRT1進(jìn)行脫乙酰反應(yīng)。使用Fluor de Lys 試劑盒 ，使用包含p53的379到 382 殘基，且在lysine 382位點(diǎn)乙?；臒晒怆模瑴y(cè)定脫乙酰作用。使乙酰化賴氨酸殘基與一部分aminomethylcoumarin進(jìn)行耦合。SIRT1使肽段脫乙?；?隨后加入蛋白水解顯影劑，釋放熒光aminomethylcoumarin。酶和170 μM NAD+及100 μM p53熒光肽在37oC下溫育45分鐘，隨后在顯影劑中溫育15分鐘。分別在460 nm處測(cè)定熒光值，用相對(duì)熒光單位表示酶活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 NCI-H460, MCF-7, U-2 OS和 HMEC
濃度 溶于 DMSO, 終濃度為1 μM
孵育時(shí)間 48 或72小時(shí)
方法

測(cè)定細(xì)胞活力, 用 EX 527處理細(xì)胞48小時(shí)。通過細(xì)胞Titer-Glo熒光實(shí)驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞活力,測(cè)定全部 ATP水平，作為細(xì)胞數(shù)的一個(gè)指數(shù)。在Luminoskan Ascent讀數(shù)儀上測(cè)定熒光值。測(cè)定增殖實(shí)驗(yàn)中,在培養(yǎng)基中加入EX 527，然后立即加入0.5 μCi/mL [14C]胸甘。在Microbeta液體閃爍計(jì)數(shù)器上測(cè)量，在48小時(shí)(測(cè)定HMEC)或72小時(shí)(測(cè)定NCI-H460, MCF-7, 和U-2 OS細(xì)胞)測(cè)定實(shí)驗(yàn)板。在Cytostar-T組織培養(yǎng)板上通過接近閃爍體而測(cè)定滲透到細(xì)胞的胸甘。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot GRP78 / FASL / Bcl-2 / LC3 Ac-H3K9 / Fibronectin / Collagen 1 / α-SMA

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