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Apocynin

別名: NSC 2146, Acetovanillone, NSC 209524 中文名稱:羅布麻寧,夾竹桃麻素,香蘭基甲基酮

Apocynin是一種選擇性NADPH氧化酶抑制劑,IC50 為10 μM.

Apocynin Chemical Structure

Apocynin Chemical Structure

CAS: 498-02-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
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Apocynin相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Apocynin是一種選擇性NADPH氧化酶抑制劑,IC50 為10 μM.
靶點(diǎn)
NADPH-oxidase [1]
(Cell-free assay)
10 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Apocynin是一種天然存在的甲氧基取代的兒茶酚,用作NADPH氧化酶抑制劑。Apocynin防止p47phox的絲氨酸磷酸化,并阻斷其與gp91phox的聯(lián)系,從而鈍化NADPH氧化酶的活性。[2] Apocynin能夠降低活化的嗜中性粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞中超氧化物(O(2)(-))的產(chǎn)生。Apocynin,代謝轉(zhuǎn)化后,抑制NADPH氧化酶的組裝,這可能是活性氧(ROS)產(chǎn)生的原因。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在各種炎癥細(xì)胞和動(dòng)物模型中,Apocynin都表現(xiàn)出抗炎活性。在角叉菜膠處理的小鼠肺中,Apocynin減弱TNF-α和IL-1β的產(chǎn)生,以及iNOS的表達(dá)。[4] 在脊髓受傷的小鼠模型中,Apocynin表現(xiàn)出有益作用。Apocynin降低(1)脊髓損傷的程度,(2)中性粒細(xì)胞浸潤,(3) ICAM-1和P選擇素表達(dá),(4) PAR和硝基酪氨酸形成,(5) IκB-α降解,(6) NF-κB激活,(7)促炎性細(xì)胞因子產(chǎn)生(TNF-α 和IL-1β),(8)細(xì)胞凋亡(TUNEL著色,F(xiàn)AS配體表達(dá),Bax和Bcl-2表達(dá))以及(9)MAPK活化(P-38和磷酸化-JNK)。[5] LD50: 小鼠9克/千克(灌胃)。[3]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 166.17 分子式

C9H10O3

CAS號(hào) 498-02-2 SDF Download Apocynin SDF
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 33 mg/mL ( (198.59 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (198.59 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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