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AR-A014418

別名: GSK-3β Inhibitor VIII

AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性和選擇性的GSK3β抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50和Ki為104 nM和38 nM，而對(duì)被測(cè)試的其他26種激酶沒有顯著抑制作用。

AR-A014418 Chemical Structure

AR-A014418 Chemical Structure

CAS: 487021-52-3

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AR-A014418相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

GSK-3 Signaling Pathways

GSK-3信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human BxPC3 cells Growth inhibition assay 72 h Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=14 μM 19338355
human HUPT3 cells Growth inhibition assay 72 h Growth inhibition of human HUPT3 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=22 μM 19338355
human MIAPaCa2 cells Growth inhibition assay 72 h Growth inhibition of human MIAPaCa2 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=29 μM 19338355
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生物活性

產(chǎn)品描述 AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性和選擇性的GSK3β抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50和Ki為104 nM和38 nM，而對(duì)被測(cè)試的其他26種激酶沒有顯著抑制作用。
特性 細(xì)胞滲透性GSK3選擇性抑制劑。
靶點(diǎn)
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)		 GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
38 nM(Ki) 38 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在3T3成纖維細(xì)胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位點(diǎn)(絲氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，進(jìn)而保護(hù)N2A細(xì)胞免遭抑制 PI3K/PKB信號(hào)通路引起的死亡。在海馬切片中，AR-A014418抑制由β樣淀粉肽誘導(dǎo)的神經(jīng)退化。[1]在NGP細(xì)胞和SH-5Y-SY細(xì)胞中，AR-A014418抑制神經(jīng)內(nèi)分泌標(biāo)志物，抑制神經(jīng)瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) GSK3閃爍迫近分析法
競(jìng)爭(zhēng)性實(shí)驗(yàn)是在干凈底部的孔板中用10個(gè)不同的濃度梯度重復(fù)兩次來測(cè)定的。 生物素標(biāo)記的多肽biotin-AAEELDSRAGS(PO3H2)PQL以2μM的濃度加入到含有6單位的重組人GSK3（α 和β等量混合）12 mM MOPS，pH 7.0, 0.3 mM EDTA，0.01% β-mercaptoethanol，0.004% Brij 35，0.5% glycerol，和0.5 μg 牛血清蛋白/25 μl中孵育10-15分鐘。在50mM Mg(Ac)2中加入0.04 μCi of [γ-33P]ATP和未標(biāo)記的ATP，ATP的終濃度是1 μM，反應(yīng)體積是25ul，使反應(yīng)開始進(jìn)行。使用不加多肽底物作為空白對(duì)照。 室溫孵育20分鐘以后，用含有5 mM EDTA，50 μM ATP，0.1% Triton X-100，以及 0.25 mg鏈霉親和素包被具有35 pmol的結(jié)合能力的珠子來終止反應(yīng)。6小時(shí)以后，用液體閃爍計(jì)數(shù)器測(cè)定放射性。用GraphPad Prism通過非線性回歸來分析抑制曲線。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 N2A 細(xì)胞
濃度 ~50 μM
孵育時(shí)間 24小時(shí)
方法

細(xì)胞活性通過鈣黃綠素和碘化吡啶攝入來測(cè)定?；罴?xì)胞具有酯酶，能夠?qū)⑩}黃綠素?cái)z入和排出，產(chǎn)生黃綠熒光。碘化吡啶只能被死細(xì)胞攝入，產(chǎn)生橘紅色熒光。 簡(jiǎn)單的說，N2A細(xì)胞在體外培養(yǎng)2天，然后在AR-A014418或者載體(DMSO) 存在下用50 μM LY-294002處理24小時(shí)。然后，N2A細(xì)胞在2 μM PI 和1 μM鈣黃綠素-AM存在下孵育30分鐘。隨后培養(yǎng)基用包含2 mM CaCl2的Hanks'緩沖鹽溶液洗3次，細(xì)胞通過Zeiss Axiovert 135熒光顯微鏡進(jìn)行觀察。分析3個(gè)區(qū)域（隨機(jī)挑選）至少3個(gè)不同實(shí)驗(yàn)中每孔的情況（大約300個(gè)細(xì)胞每個(gè)區(qū)域）。以PI染色陽性的細(xì)胞比上總的細(xì)胞的比值作為細(xì)胞死亡的百分比。在每次試驗(yàn)中，每次都是扣除空白對(duì)照中死亡的細(xì)胞數(shù)之后計(jì)算的。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot β-catenin β-catenin / GSK3α / GSK3β / Notch1 TAK1 / TAB1 / TAB2 / p-p65 / p65 26292722
Growth inhibition assay Cell viability 26292722
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在SOD1蛋白G93A突變肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能夠延長(zhǎng)癥狀的發(fā)生，增加肌肉活力，減慢疾病發(fā)生。[3] 此外，AR-A014418通過調(diào)節(jié)脊髓中的NMDA和代謝型受體信號(hào)通路和TNF-α 和 IL-1β的釋放來發(fā)揮對(duì)小鼠乙酸和甲醛誘導(dǎo)的傷害感受的抑制作用。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶 G93A突變體人類SOD1的ALS小鼠模型。
Dosages ~4毫克/千克
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 308.31 分子式

C12H12N4O4S
CAS號(hào) 487021-52-3 SDF Download AR-A014418 SDF
Smiles COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)NC2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 61 mg/mL ( (197.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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