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Daphnetin

中文名稱：瑞香素

Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一種蛋白激酶抑制劑，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分別為7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化劑活動性。

Daphnetin Chemical Structure

Daphnetin Chemical Structure

CAS: 486-35-1

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
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Daphnetin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

EGFR Signaling Pathways

EGFR信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一種蛋白激酶抑制劑，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分別為7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化劑活動性。
特性 Daphnetin是一種二羥基香豆素且是一種新的抗瘧疾藥物。
靶點(diǎn)
EGFR [1] PKA [1] PKC [1]
7.67 μM 9.33 μM 25.01 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Daphnetin不僅能有效抑制EGF受體催化外源底物酪氨酸磷酸化，還能抑制PKA和PKC的活性[1] Daphnetin處理24小時會抑制MCF-7雌激素應(yīng)答的人類癌細(xì)胞系生長， IC50 為73 μM。 Daphnetin在50 μM濃度下就可以降低細(xì)胞周期蛋白D1的水平。[2] Daphnetin能防止皮質(zhì)神經(jīng)受地塞米松影響而降低細(xì)胞活性，且這種效應(yīng)是劑量依賴的。[3] Daphnetin能以特殊的方式抑制內(nèi)源或重組TaPRK的活性，這種作用也是劑量依賴的[4] 。25 μM 到40 μM的 Daphnetin對惡性瘧原蟲引起的次黃嘌呤摻入達(dá)到50%的抑制率[5]。 Daphnetin抑制ERK1/ERK2的促有絲分裂的信號傳導(dǎo)。[6]
激酶實(shí)驗(yàn) 蛋白激酶(PKC)和cAMP 依賴的蛋白激酶(PKA)活性實(shí)驗(yàn)
首先檢測PKC和PKA活性。簡單來說， 5 mL PKC或PKA 與 5 mL脂類制劑混合，脂類制劑中含有100 mM phorbol 12-myristate 13-acetate, 2.8 mg/mL phosphatidyl serine和 Triton X-100 混合的膠團(tuán)（用于PKC分析）或者5 mL 40 mM cAMP 溶于50 mM Tris-HCl, pH 7.5, （用于PKA分析）以及5 mL daphnetin. 加入10 mL的 PKC底物溶液（包含250 mM乙?；枨蕢A性蛋白，100 mM ATP, 5 mM CaCl2, 10 mM MgCl2, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5）或10 mL的 PKA底物溶液（包含200 mM Kemptide, 400 mM ATP, 40 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA, 50 mM Tris-HCl, pH 7.5和20-25 mCi/mL[g-32P] ATP）開始反應(yīng)。25°C孵育5分鐘，立刻向磷酸纖維素圓盤中的每個20 mL混合物加入1% H3PO4。當(dāng)圓盤中的游離的[g-32P] ATP移除后，用閃爍計(jì)數(shù)器計(jì)算多肽結(jié)合的32P的數(shù)量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MCF-7 細(xì)胞
濃度 12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM
孵育時間 24 小時, 48 小時, 72 小時
方法 利用MTT法和MCF-7腫瘤細(xì)胞評估Daphnetin對細(xì)胞生長的抑制效果。這一方法基于活細(xì)胞中可溶性四唑鹽被線粒體還原。還原產(chǎn)物為不溶性的紫色結(jié)晶甲瓚，將其溶于DMSO并在570 nm處利用分光光度法測量。甲瓚含量與活細(xì)胞數(shù)量成正比。96孔板中每孔接種3 × 103個細(xì)胞并加入 200 μL含有相應(yīng)濃度daphnetin的培養(yǎng)基。檢測5個不同Daphnetin濃度 (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM)。24小時，48小時和72小時后，與溶劑處理的對照組細(xì)胞相比來估計(jì)Daphnetin對細(xì)胞增殖的抑制率。 (PI% = [(T/C) ? 1] × 100). PI = 增值抑制; T = 處理組, C = 對照組. 通過最小二乘法濃度減去響應(yīng)回歸計(jì)算IC50。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 140 mg/kg 的Daphnetin能減少子宮的重量39.5%。[2] 用2到8 mg/kg Daphnetin處理能增強(qiáng)應(yīng)激小鼠在水迷宮測試和強(qiáng)迫游泳測試中的表現(xiàn)。[3] Daphnetin能顯著延長P. yoelli感染的小鼠的存活時間。[5]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 發(fā)育不完全的CD1 (Im)雌性小鼠
Dosages 35 mg/kg, 70 mg/kg和140 mg/kg
Administration 皮下給藥

化學(xué)信息&溶解度

分子量 178.14 分子式

C9H6O4
CAS號 486-35-1 SDF Download Daphnetin SDF
Smiles C1=CC(=C(C2=C1C=CC(=O)O2)O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 36 mg/mL ( (202.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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