- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
A-317491
A-317491是一種新型的、有效的、選擇性的P2X3和P2X2/3受體的非核苷類拮抗劑，對人源P2X3和P2X2/3的Ki值分別為22 nM和9 nM。
A-317491 Chemical Structure
CAS: 475205-49-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S851901
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.44%
99.44
A-317491相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | P2X receptor P2Y receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | A-438079 HCl A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | A-317491是一種新型的、有效的、選擇性的P2X3和P2X2/3受體的非核苷類拮抗劑，對人源P2X3和P2X2/3的Ki值分別為22 nM和9 nM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | A-317491有效地抑制重組人源和大鼠源P2X3和P2X2/3受體介導的鈣流動(Ki = 22-92 nM)，相對于其他P2受體和神經(jīng)遞質(zhì)受體、離子通道和酶（IC50 >10 μM），對P2X3和P2X2/3受體具有高選擇性。在體外人源和大鼠的肝細胞微粒體，A-317491沒有發(fā)生可檢測的代謝過程（氧化或糖脂化）[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠中，A-317491(ED50 = 30 μmol/kg s.c.)能夠劑量依賴性地減少CFA（complete Freund's adjuvant）誘導的熱痛覺過敏。在慢性神經(jīng)收縮損傷后，A-317491能有效地減緩熱痛覺過敏和機械性痛覺超敏(ED50 = 10–15 μmol/kg s.c.)。A-317491雖然在慢性疼痛模型中具有活性，但在急性疼痛、術(shù)后痛、內(nèi)臟痛的動物模型中，沒有減少傷害感受的作用(ED50 >100 μmol/kg s.c.)。在大鼠中進行的初步藥代動力學研究表明，皮下注射10 μmol/kg A-317491后，A-317491具有高效的全身生物利用度，血漿濃度約為15 μg/ml，>99%的蛋白質(zhì)結(jié)合率，在血漿中的半衰期為11小時[1]。在好幾種炎癥、神經(jīng)性疼痛的動物模型中，全身給藥（A-317491）能有效地減少疼痛相關(guān)的行為。A-317491在目前的研究中被發(fā)現(xiàn)不能顯著地投入中樞神經(jīng)系統(tǒng)[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | male Sprague-Dawley rats |
| Dosages | 3, 10, 30 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 565.57 | 分子式 | C33H27NO8 |
| CAS號 | 475205-49-3 | SDF | Download A-317491 SDF |
| Smiles | C1CC(C2=CC=CC=C2C1)N(CC3=CC(=CC=C3)OC4=CC=CC=C4)C(=O)C5=CC(=C(C=C5C(=O)O)C(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (176.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (176.81 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy A-317491 | A-317491 supplier | purchase A-317491 | A-317491 cost | A-317491 manufacturer | order A-317491 | A-317491 distributor
