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MK-0752
MK-0752是一種適度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制劑，降低Aβ40產(chǎn)量，IC50為5 nM。Phase 1/2。
MK-0752 Chemical Structure
CAS: 471905-41-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.21%
99.21
MK-0752相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | gamma-secretase | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | DAPT RO4929097 DBZ (Dibenzazepine) LY411575 Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) Nirogacestat (PF-03084014) MDL-28170 L-685,458 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MK-0752是一種適度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制劑，降低Aβ40產(chǎn)量，IC50為5 nM。Phase 1/2。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 一種適度有效的γ-分泌酶抑制劑。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | MK-0752是一種適度有效的γ-分泌抑制劑，其劑量依賴性減少人SH-SY5Y 細胞中Aβ40，IC50為5 nM。[1]在體外，MK-0752阻斷凹槽胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域(ICD)裂解，以及隨后的核易位。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在獼猴大腦中，MK-0752(240 mg/kg)使新產(chǎn)生的Aβ生成減少，AUV下降90%。此外，MK-0752治療增加Aβ 1-14，Aβ 1-15，和Aβ 1-16水平，而減少Aβ 1-17水平。[1]在豚鼠體內(nèi)，MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服給藥導(dǎo)致Aβ40在血漿，大腦和腦脊液(CSF)中劑量依賴性減少，在大腦中IC50為440 nM。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 小腦延髓池移植的(CMP)獼猴模型。 |
| Dosages | ≤240 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01295632 | Completed | Advanced Cancer |
Merck Sharp & Dohme LLC |
February 2011 | Phase 1 |
| NCT00572182 | Terminated | Brain and Central Nervous System Tumors |
Pediatric Brain Tumor Consortium|National Cancer Institute (NCI) |
July 2008 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 442.9 | 分子式 | C21H21ClF2O4S |
| CAS號 | 471905-41-6 | SDF | Download MK-0752 SDF |
| Smiles | C1CC(CCC1CCC(=O)O)(C2=C(C=CC(=C2)F)F)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
Would you happen to have the half-life information for the drug when used in cell culture?
回答：
The half life of S2660 in patients is about 15 hours. But its half-life time in different cell culture might be various and we generally recommend replenishing with fresh drug every 24-48 hours.
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