Beta-Lapachone

別名: β-Lapachone, ARQ-501 中文名稱：β-拉帕醌

目錄號(hào)：S7261 Purity: 99.98%

Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一種選擇性的DNA topoisomerase I（DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I）抑制劑，對(duì)DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II或連接酶無抑制作用。Phase 2。

Beta-Lapachone Chemical Structure

CAS: 4707-32-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現(xiàn)貨
10mg	737.1	現(xiàn)貨
50mg	2211.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S726102 DMSO]33 mg/mL]false]Ethanol]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.98%

99.98

Beta-Lapachone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Topo I Topo II Topo IV	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Genz-644282 Hydroxy Camptothecine Rubitecan	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Topo I ^[1]	IDO1 ^[4]
	0.44 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Beta-Lapachone抑制DNA topoisomerase I誘導(dǎo)的DNA松弛，這種作用具有劑量依賴性。^[1]Beta-Lapachone (100 nM或更高)處理，與對(duì)照組相比，抑制95%以上Topo I DNA舒展活性。Beta-Lapachone(1-5 μM)作用于HL-60和三種前列腺癌(DU-145, PC-3, 和LNCaP)細(xì)胞，使細(xì)胞周期停滯在G0/G1期，并通過鎖定Topo I在DNA上和阻止復(fù)制叉移動(dòng)，而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。^[2] Beta-Lapachone在體外作用于小鼠3T3成纖維細(xì)胞和人內(nèi)皮細(xì)胞EAhy926細(xì)胞，通過不同的MAPK信號(hào)傳導(dǎo)途徑通路，促進(jìn)細(xì)胞遷移，從而加速刮傷口愈合。^[3] 此外，Beta-Lapachone非競爭性抑制純化的重組IDO1活性，IC50為0.44 μM, Beta-Lapachone也抑制細(xì)胞內(nèi)IDO1抑制活性，IC50為1.0 μM，部分依賴于NQO1引起的生物轉(zhuǎn)化。^[4]Beta-Lapachone通過NQO1依賴性的活性氧簇（ROS）的形成和PARP1過度活化，而誘導(dǎo)NQO1+癌細(xì)胞的程序性壞死。^[5]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HL-60, PC-3, DU145, 和 LNCaP 細(xì)胞
	濃度	0.005 到 50 μM
	孵育時(shí)間	12 小時(shí)
	方法	通過DNA量（IS）和錨定依賴性集落形成（CF）實(shí)驗(yàn)測(cè)定種每細(xì)胞系的IC50值。CF檢測(cè)中，細(xì)胞按每孔500個(gè)活細(xì)胞接種于6孔板中，溫育過夜，然后使用等體積的培養(yǎng)基處理4小時(shí)，培養(yǎng)基含終濃度范圍從0.005至50 μM的Beta-Lapachone，使細(xì)胞處于半對(duì)數(shù)增長（對(duì)照組使用0.25％DMSO處理，相當(dāng)于使用最高劑量的Beta-Lapachone），或連續(xù)處理12小時(shí)。使用結(jié)晶紫對(duì)實(shí)驗(yàn)板進(jìn)行染色，計(jì)數(shù)>50外觀正常細(xì)胞的菌落數(shù)。使用藥物劑量與周圍菌落數(shù)，計(jì)算各種細(xì)胞的IC50值DNA檢測(cè)中，處理8天后，收集實(shí)驗(yàn)板，使用CytoFluor 2350熒光測(cè)量系統(tǒng)，測(cè)定IC50值。包括六孔抽樣，計(jì)算每種劑量的DNA氟單位。使用Beta-Lapachone劑量與對(duì)照組DNA氟單位百分?jǐn)?shù)的圖表，計(jì)算每組IC50值。所有實(shí)驗(yàn)按一式兩份至少重復(fù)兩次。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Beta-Lapachone按50 mg/kg劑量處理人類卵巢癌移植瘤小鼠模型,有效抑制體內(nèi)腫瘤生長，Beta-Lapachone與Taxol聯(lián)用，協(xié)同誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。^[6]Beta-Lapachone處理正常和糖尿?。╠b/db）小鼠，與空白對(duì)照組相比，加快愈合過程。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜帶人卵巢癌細(xì)胞（36M2）的裸鼠
	Dosages	25-50 mg/kg
	Administration	腹腔給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00524524	Completed	Advanced Solid Tumors	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	August 2007	Phase 1
NCT00622063	Completed	Cancer	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	December 2006	Phase 1\|Phase 2
NCT00358930	Completed	Head and Neck Neoplasms\|Carcinoma Squamous Cell	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	July 2006	Phase 2
NCT00102700	Completed	Pancreatic Cancer\|Adenocarcinoma	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	January 2005	Phase 2
NCT00099190	Completed	Carcinoma	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	December 2004	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Li CJ, et al. J Biol Chem. 1993, 268(30), 22463-22468. [2] Planchon SM, et al. Cancer Res. 1995, 55(17), 3706-3711. [3] Kung HN, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2008, 295(4), C931-943. [4] Flick HE, et al. Int J Tryptophan Res. 2013, 6, 35-45. [5] Huang X, et al. Cancer Res. 2012, 72(12), 3038-3047. [6] Li CJ, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999, 96(23), 13369-13374. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Li CJ, et al. J Biol Chem. 1993, 268(30), 22463-22468.
[2] Planchon SM, et al. Cancer Res. 1995, 55(17), 3706-3711.
[3] Kung HN, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2008, 295(4), C931-943.

[4] Flick HE, et al. Int J Tryptophan Res. 2013, 6, 35-45.
[5] Huang X, et al. Cancer Res. 2012, 72(12), 3038-3047.
[6] Li CJ, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999, 96(23), 13369-13374.

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	242.27	分子式	C₁₅H₁₄O₃
CAS號(hào)	4707-32-8	SDF	Download Beta-Lapachone SDF
Smiles	CC1(CCC2=C(O1)C3=CC=CC=C3C(=O)C2=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 33 mg/mL ( (136.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (66.04 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片