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JNJ-7777120是第一個,有效的,選擇性非咪唑histamine H4 receptor拮抗劑,Ki為4.5 nM,比作用于其他組胺受體選擇性高1000倍以上。
JNJ-7777120 Chemical Structure
CAS: 459168-41-3
相關(guān)靶點 | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | GSK2879552 2HCl Mianserin HCl Ebastine Ciproxifan Maleate | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | JNJ-7777120是第一個,有效的,選擇性非咪唑histamine H4 receptor拮抗劑,Ki為4.5 nM,比作用于其他組胺受體選擇性高1000倍以上。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | JNJ 7777120高親和力結(jié)合到H4受體,比作用于其他組胺受體選擇性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的,選擇性H4受體拮抗劑,對50多種其他靶點沒有或幾乎沒有親和力。[2] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | JNJ 7777120具有口服生物利用度,處理大鼠為30%,處理犬為100%,處理這兩個品種的半衰期都為3小時。JNJ 7777120處理小鼠骨髓衍生的肥大細胞,抑制組胺誘導(dǎo)的趨化性和鈣流入。JNJ 7777120 處理小鼠,抑制組胺誘導(dǎo)的氣管肥大細胞從結(jié)締組織向上皮細胞的遷移。JNJ 7777120處理小鼠酵母聚糖誘導(dǎo)的腹膜炎模型,顯著抑制中性粒細胞浸潤。[2] | |
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動物實驗 | Animal Models | 雌性BALB/c小鼠 |
Dosages | 200 mg/kg | |
Administration | 口服處理 |
分子量 | 277.75 | 分子式 | C14H16ClN3O |
CAS號 | 459168-41-3 | SDF | Download JNJ-7777120 SDF |
Smiles | CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (201.62 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (28.8 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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