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JNJ-7777120

JNJ-7777120是第一個,有效的,選擇性非咪唑histamine H4 receptor拮抗劑,Ki為4.5 nM,比作用于其他組胺受體選擇性高1000倍以上。

JNJ-7777120 Chemical Structure

JNJ-7777120 Chemical Structure

CAS: 459168-41-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mg 1185.51 現(xiàn)貨
50mg 3015.52 現(xiàn)貨
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批次: S290501 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.97%
99.97

JNJ-7777120相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 JNJ-7777120是第一個,有效的,選擇性非咪唑histamine H4 receptor拮抗劑,Ki為4.5 nM,比作用于其他組胺受體選擇性高1000倍以上。
靶點
Histamine H4 receptor [1]
4.5 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 JNJ 7777120高親和力結(jié)合到H4受體,比作用于其他組胺受體選擇性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的,選擇性H4受體拮抗劑,對50多種其他靶點沒有或幾乎沒有親和力。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 JNJ 7777120具有口服生物利用度,處理大鼠為30%,處理犬為100%,處理這兩個品種的半衰期都為3小時。JNJ 7777120處理小鼠骨髓衍生的肥大細胞,抑制組胺誘導(dǎo)的趨化性和鈣流入。JNJ 7777120 處理小鼠,抑制組胺誘導(dǎo)的氣管肥大細胞從結(jié)締組織向上皮細胞的遷移。JNJ 7777120處理小鼠酵母聚糖誘導(dǎo)的腹膜炎模型,顯著抑制中性粒細胞浸潤。[2]
動物實驗 Animal Models 雌性BALB/c小鼠
Dosages 200 mg/kg
Administration 口服處理

化學(xué)信息&溶解度

分子量 277.75 分子式

C14H16ClN3O

CAS號 459168-41-3 SDF Download JNJ-7777120 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 56 mg/mL ( (201.62 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (28.8 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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