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RepSox (E-616452)

別名: SJN 2511,ALK5 Inhibitor II

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一種有效的,選擇性TGFβR-1/ALK5抑制劑,作用于ATP與ALK5結(jié)合以及ALK5自磷酸化,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為23 nM和4 nM。

RepSox (E-616452) Chemical Structure

RepSox (E-616452) Chemical Structure

CAS: 446859-33-2

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1303.16 現(xiàn)貨
10mg 1211.06 現(xiàn)貨
25mg 2219.57 現(xiàn)貨
100mg 5561.01 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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RepSox (E-616452)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HeLa Function assay 1 uM 30 mins Inhibition of ALK5 in serum starved human HeLa cells assessed as reduction in TGF-beta-induced SMAD2/3 nuclear transaction at 1 uM pre-incubated for 30 mins before TGF-beta stimulation for 30 mins by immunofluorescence analysis 28135685
HepG2 cells Function assay Stimulation of Transforming growth factor beta receptor I kinase in HepG2 cells, IC50=10 nM 15317461
baculovirus/Sf9 cells Function assay Inhibition of recombinant Activin A receptor type II-like kinase (ALK5) expressed in baculovirus/Sf9 cells, IC50=4 nM 15317461
Sf9 Function assay Inhibition of human ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 0.181 μM. 28135685
Sf9 Function assay Inhibition of mouse ABL expressed in Sf9 insect cells using GGEAIYAAPFKK as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 21 μM. 28135685
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生物活性

產(chǎn)品描述 RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一種有效的,選擇性TGFβR-1/ALK5抑制劑,作用于ATP與ALK5結(jié)合以及ALK5自磷酸化,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為23 nM和4 nM。
靶點(diǎn)
TGFβR1(ALK5) [1]
(Cell-free assay)
4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

RepSox抑制ATP結(jié)合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化,IC50分別為23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β 誘導(dǎo)的細(xì)胞PAI-1熒光素酶活性,IC50為18 nM。[1]

RepSox在重編程中通過抑制轉(zhuǎn)化生長因子-β(Tgf-β)信號,能夠成功取代Sox2,這反過來又導(dǎo)致Nanog表達(dá)。RepSox誘導(dǎo)重編程不需要染色質(zhì)重塑。RepSox對產(chǎn)生iPSCs是有效的。[2]

實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot

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