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Azathioprine

別名: BW 57-322 中文名稱：硫唑嘌呤

Azathioprine(BW 57-322) 是一種抑制免疫系統(tǒng)的藥物，抑制了嘌呤的合成以及GTP結(jié)合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。

Azathioprine Chemical Structure

Azathioprine Chemical Structure

CAS: 446-86-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1069.72 現(xiàn)貨
50mg 811.73 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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Azathioprine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Rho Signaling Pathways

Rho信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Azathioprine(BW 57-322) 是一種抑制免疫系統(tǒng)的藥物，抑制了嘌呤的合成以及GTP結(jié)合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。
靶點(diǎn)
Rac1 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在原代人CD4+ T淋巴細(xì)胞中，Azathioprine抑制Rac1的靶基因如細(xì)胞分裂素活化蛋白激酶激酶（MEK）中的活化NF-κB，和bcl-X（L），從而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡的線粒體途徑。Azathioprine通過調(diào)制Rac1的活性從而將一個共刺激信號轉(zhuǎn)換成細(xì)胞凋亡信號。[1]Azathioprine生成-6-硫代GTP，從而經(jīng)由Vav活性對Rac蛋白防止有效的免疫應(yīng)答的發(fā)展。[2] Azathioprine(1 mM)恢復(fù)ATP水平和阻止細(xì)胞損傷，而培養(yǎng)在葡萄糖富集培養(yǎng)基增強(qiáng)ATP水平和可改善細(xì)胞死亡。Azathioprine降低生存能力，在1天為5-34％，而4天為42-92％。[3] 在原代培養(yǎng)的大鼠肝細(xì)胞中，Azathioprine降低肝細(xì)胞的生存力和誘導(dǎo)下列事件：細(xì)胞內(nèi)減少谷胱甘肽（GSH）耗竭，代謝活性降低，和乳酸脫氫酶的釋放。在完整分離的大鼠肝線粒體中，Azathioprine對肝細(xì)胞的效果和膨脹和增加的氧消耗。 [4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在小鼠大鼠腦內(nèi)移植體中，Azathioprine和cyclosporin A或prednisolone聯(lián)用導(dǎo)致14／15的移植體（93％）的存活率，而對照組是11／14（79％）。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06066957 Recruiting
Cytomegalovirus Infections|Transplant-Related Disorder
University of Pennsylvania|Merck Sharp & Dohme LLC
 April 4 2024 Phase 2
NCT05859191 Recruiting
Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100
 July 21 2023 --
NCT05994716 Enrolling by invitation
Inflammatory Bowel Diseases|Crohn Disease|Ulcerative Colitis
Research and Practical Clinical Center for Diagnostics and Telemedicine Technologies of the Moscow Health Care Department|Sechenov University
 April 25 2023 Not Applicable
NCT05349006 Not yet recruiting
Central Nervous System Inflammation|MOG-IgG Associated Disease
Hospices Civils de Lyon
 January 1 2023 Phase 3
NCT05370690 Unknown status
Uveitis
University Hospital Brest
 May 1 2022 --
NCT05321485 Unknown status
Inflammatory Bowel Diseases|Crohn Disease|Ulcerative Colitis
Maxima Medical Center
 March 16 2022 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 277.26 分子式

C9H7N7O2S
CAS號 446-86-6 SDF Download Azathioprine SDF
Smiles CN1C=NC(=C1SC2=NC=NC3=C2NC=N3)[N+](=O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 54 mg/mL ( (194.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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