JNJ-7706621

目錄號(hào)：S1249 Purity: 99.99%

JNJ-7706621是一種泛CDK抑制劑，對(duì)CDK1/2抑制作用最強(qiáng)，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6選擇性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，對(duì)Plk1和Wee1沒有抑制活性。

JNJ-7706621 Chemical Structure

CAS: 443797-96-4

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1570	現(xiàn)貨
5mg	1704.36	現(xiàn)貨
50mg	7129.07	現(xiàn)貨
100mg	12039.3	現(xiàn)貨
200mg	18591.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S124903 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.99%

99.99

JNJ-7706621相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息
PC3 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human PC-3 (prostate adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.12 μM	15974571
HCT116 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human HCT116 (colon carcinoma) tumor cells, IC50=0.25 μM	15974571
human HeLa cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human HeLa (cervical adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.28 μM	15974571
human A375 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human A375 cells, IC50=0.447 μM	16682186
MDA-MB-231 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in various human MDA-MB-231 (breast carcinoma) tumor cells, IC50=0.59 μM	15974571
SK-OV-3 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human SK-OV-3 (ovarian adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.75 μM	15974571
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

JNJ-7706621是新型有效的廣譜CDK和Aurora激酶抑制劑。

靶點(diǎn)

CDK2/CyclinE ^[1] (Cell-free assay)	CDK2/CyclinA ^[1] (Cell-free assay)	CDK1/CyclinB ^[1] (Cell-free assay)	Aurora A ^[1] (Cell-free assay)	Aurora B ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
3 nM	4 nM	9 nM	11 nM	15 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50為3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50為58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分別為11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50為154-254 nM。JNJ-7706621抑制一組人類癌細(xì)胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50為112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常細(xì)胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生長的效果低好幾倍, IC50為3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937細(xì)胞,使細(xì)胞停滯在G2-M期,誘導(dǎo)核內(nèi)復(fù)制，激活凋亡,且降低集落形成。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	體外CDK1和Aurora激酶實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	測(cè)定CDK1激酶活性,使用從桿狀病毒純化的CDK1/cyclin B復(fù)合體，使含組蛋白H1磷酸化位點(diǎn)的生物素化肽底物磷酸化。在鏈霉親和素包被的96孔閃爍板上，通過觀察³³P-γ-ATP滲透進(jìn)固定底物的降低量，測(cè)定CDK1抑制活性。在50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl₂, 0.1 mM Na₃VO₄, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0.25 μM 肽,每孔 0.1 μCi ³³P-γ-ATP, 和5 μM ATP混合物中稀釋CDK1酶，然后在30^oC下溫育1小時(shí)。用含100 mM EDTA的PBS沖洗，終止反應(yīng)，使用閃爍計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。線性回歸分析JNJ-7706621的抑制百分?jǐn)?shù)，測(cè)定 IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HeLa, HCT-116, A375, SK-OV-3, MDA-MB-231, 和PC-3細(xì)胞
	濃度	1 nM-10 μM, 溶于DMSO
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	通過測(cè)定¹⁴C標(biāo)記的胸甘滲透進(jìn)細(xì)胞內(nèi)新合成DNA的量而測(cè)定JNJ-7706621抑制細(xì)胞增殖的能力。細(xì)胞胰蛋白酶化，計(jì)數(shù)，然后每孔3-8×10³個(gè)細(xì)胞加到96孔CytoStar組織培養(yǎng)閃爍板上，板上含100 μL完全培養(yǎng)基。細(xì)胞在完全培養(yǎng)基上37^oC下溫育24小時(shí)。然后，每孔加入1 μL JNJ-7706621。細(xì)胞再次溫育24小時(shí)。甲基¹⁴C胸甘 56 mCi/mmol 在完全培養(yǎng)基中稀釋，然后加入到CytoStar 板中，每孔加0.2 μCi。JNJ-7706621 和¹⁴C胸甘在板中37^oC下溫育24小時(shí)。移除板上的混合物，然后用200 μL PBS沖洗板沖洗2次。每孔加入200 μL PBS，用透明板密封裝置在板頂端進(jìn)行密封，用白色板襯墊密封板的底端。在Packard Top計(jì)數(shù)器上測(cè)定甲基¹⁴C胸甘滲透程度。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	100或125 mg/kg JNJ-7706621處理攜帶A375惡性黑色素瘤人類腫瘤移植瘤模型的小鼠，導(dǎo)致腫瘤衰退。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜帶A375細(xì)胞移植瘤模型的小鼠
	Dosages	100或125 mg/kg
	Administration	口服處理或腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1] Emanuel S, et al. Cancer Res, 2005, 65(19), 9038-9046. [2] Seamon JA, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(10), 2459-2467. [3] Lin R, et al. J Med Chem, 2005, 48(13), 4208-4211.

參考文獻(xiàn)

[1] Emanuel S, et al. Cancer Res, 2005, 65(19), 9038-9046.
[2] Seamon JA, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(10), 2459-2467.
[3] Lin R, et al. J Med Chem, 2005, 48(13), 4208-4211.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	394.36	分子式	C₁₅H₁₂F₂N₆O₃S
CAS號(hào)	443797-96-4	SDF	Download JNJ-7706621 SDF
Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)F)C(=O)N2C(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)N)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (200.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (7.6 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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