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Macitentan
別名: ACT 064992 中文名稱：馬西替坦
Macitentan是一種口服有效的，非肽類，ETA/ETB(內(nèi)皮素) receptor雙重拮抗劑，IC50為0.5 nM/391 nM。
Macitentan Chemical Structure
CAS: 441798-33-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Macitentan相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | ET-A ET-B | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Macitentan是一種口服有效的，非肽類，ETA/ETB(內(nèi)皮素) receptor雙重拮抗劑，IC50為0.5 nM/391 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Macitentan作用于原代人類肺平滑肌細胞，全面抑制ET-1誘導的細胞內(nèi)鈣離子增加，IC50為1 nM。Macitentan作用于離體的大鼠主動脈環(huán)或離體的大鼠氣管環(huán)，分別抑制ET-1誘導的收縮或S6c誘導的收縮，pA2分別為7.6 和 5.9。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Macitentan處理正常血壓大鼠，增加血漿ET-1濃度，使用劑量比Bosentan 低10倍。Macitentan處理高血壓DOCA-鹽大鼠，降低平均動脈壓，這種作用存在劑量依賴性，按10 mg/kg劑量處理達到最大效果，為-26 mm Hg，ED50為1mg/kg。Macitentan按最大有效劑量處理，血壓反應持續(xù)時間約40小時。Macitentan口服處理野百合堿誘導的肺高血壓大鼠，抑制肺動脈高壓和右心室肥厚，最大功效為30 mg/kg/day，這種作用存在劑量依賴性。Macitentan每天按30 mg/kg劑量慢性口服處理野百合堿誘導的大鼠，顯著提高42天生存率（Macitentan與對照組的存活率為83與50％;在42天死亡率降低66％）。[1]Macitentan每天按30 mg/kg劑量處理鏈脲左菌素誘導的糖尿病大鼠模型24小時，部分抑制腎血管收縮，并增加腎血流量。Macitentan增加腎小球濾過率，并降低濾過分數(shù)，且衰減血管和腎小管-間質(zhì)病變，也造成腎小球損害。[1] Macitentan每天按25 mg/kg劑量口服處理db/db小鼠，降低腎臟，心臟和視網(wǎng)膜ET-1, TGF-β1, VEGF, FN, EDB+FN，膠原蛋白α-I(IV) mRNA 表達增加，隨著增加FN，膠原蛋白，及II型糖尿病誘導的NF-κB激活。Macitentan處理這些糖尿病小鼠，還可改善腎小球系膜擴張，心功能不全，增加ANP和BNP表達。[2]Macitentan (100mg/kg)與Paclitaxel (5 mg/kg)聯(lián)用，處理SKOV3ip1卵巢癌模型，與單獨使用Paclitaxel相比，降低腫瘤發(fā)病率，且進一步降低了腫瘤的重量和腹水的發(fā)生率。Macitentan與Paclitaxel聯(lián)用，抑制ETRs的磷酸化，且通過降低pVEGFR2, pAkt, 和 pMAPK的水平而抑制腫瘤細胞的生存通路。Macitentan增強Paclitaxel對腫瘤細胞分裂和凋亡的影響。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05731492 | Recruiting | Arterial Hypertension Pulmonary |
Actelion |
March 14 2024 | Phase 1 |
| NCT05167825 | Recruiting | Pulmonary Arterial Hypertension |
Janssen Pharmaceutical K.K. |
November 14 2022 | Phase 3 |
| NCT05433675 | Completed | Healthy |
Actelion |
June 22 2022 | Phase 1 |
| NCT05392530 | Completed | Healthy |
Actelion |
May 25 2022 | Phase 1 |
| NCT05373108 | Completed | Cardiac Allograft Vasculopathy |
University of California Los Angeles|American Heart Association|Janssen LP |
May 19 2022 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 588.27 | 分子式 | C19H20Br2N6O4S |
| CAS號 | 441798-33-0 | SDF | Download Macitentan SDF |
| Smiles | CCCNS(=O)(=O)NC1=C(C(=NC=N1)OCCOC2=NC=C(C=N2)Br)C3=CC=C(C=C3)Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (169.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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