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Lithocholic acid

中文名稱：石膽酸

Lithocholic acid是一種膽汁酸，可以溶解脂肪用于吸收。

CAS: 434-13-9

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Lithocholic acid相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Lithocholic acid是一種膽汁酸，可以溶解脂肪用于吸收。
靶點(diǎn)
FXR [1] PXR [1] vitamin D receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Lithocholic acid (LCA)是一種疏水性的次級(jí)膽汁酸，由腸中細(xì)菌鵝膽酸7α-脫羥基作用形成。LCA引起肝內(nèi)膽汁郁積(膽汁流終止或被阻礙)。LCA激活PXR(孕甾烷X受體)，并且LCA誘導(dǎo)的嚴(yán)重肝臟損傷能夠被PXR的激活保護(hù)。[1]LCA可激活FXR，EC50為3.8 μM。[2] LCA直接結(jié)合VDR (維生素D 受體)，Ki為29μM，激活VDR (維生素D受體)，Ki為30μM，比其他核受體(例如 PXR，F(xiàn)XR)具有更高的敏感性，并且它的毒性效應(yīng)因此被抑制。[3] LCA具有腫瘤促進(jìn)活性，抑制哺乳動(dòng)物DNA聚合酶β，IC50為15 μM。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 競(jìng)爭(zhēng)性配體結(jié)合試驗(yàn)
使用轉(zhuǎn)染表達(dá)質(zhì)粒的COS-7細(xì)胞裂解物對(duì)VDR 或RXRα進(jìn)行配體結(jié)合。結(jié)合于4°C下在裂解物緩沖液中過(guò)夜進(jìn)行，緩沖液中含有0.71 nM (18 Ci/mmol) [3H]1,25(OH)2D3 和膽汁酸競(jìng)爭(zhēng)劑。未結(jié)合的[3H]1,25(OH)2D3通過(guò)吸附移除到葡聚糖被覆活性炭，取上層清夜進(jìn)行閃爍計(jì)數(shù)。Ki值通過(guò)計(jì)算機(jī)重復(fù)3次擬合競(jìng)爭(zhēng)曲線進(jìn)行計(jì)算。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

LCA給藥后與嚙齒動(dòng)物的結(jié)合引起肝內(nèi)膽汁郁積，一種以肝臟和血液中膽汁流減少和膽汁成分積累的減少為特征的病理狀態(tài)。[1]在DMH(二甲肼)誘導(dǎo)的小鼠癌變模型中，LCA幾乎完全抑制癌變前結(jié)腸中的細(xì)胞凋亡。[5] LCA激活VDR，誘導(dǎo)CYP3A在體內(nèi)的表達(dá)，CYP3A是一種使LCA在肝臟和腸中解毒的細(xì)胞色素P450酶在體內(nèi)的表達(dá)。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 老鼠
Dosages 0.125毫克/克, 一天兩次，給藥4天
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02654496 Completed
Obesity
North Dakota State University
 January 2016 --
NCT01865812 Completed
Primary Biliary Cirrhosis
Intercept Pharmaceuticals
 December 3 2013 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 376.57 分子式

C24H40O3
CAS號(hào) 434-13-9 SDF Download Lithocholic acid SDF
Smiles CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4C3(CCC(C4)O)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (199.16 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 75 mg/mL (199.16 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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