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Flumequine
別名: R-802 中文名稱：氟甲喹
Flumequine(R-802)是一種人工合成的化療用抗生素，抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II， IC50為15 μM。
Flumequine Chemical Structure
CAS: 42835-25-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S318101
DMSO]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.62%
99.62
Flumequine相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | Topo I Topo II Topo IV | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Genz-644282 Hydroxy Camptothecine Rubitecan | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Flumequine(R-802)是一種人工合成的化療用抗生素，抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II， IC50為15 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Flumequine抑制真核生物的拓?fù)洚悩?gòu)酶II，這是雙鏈DNA斷裂反應(yīng)和細(xì)菌螺旋酶受到影響的原因，F(xiàn)L對拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抑制作用與對細(xì)菌螺旋酶的影響高度相關(guān)。[1]對12臨床A. salmonicida菌系，F(xiàn)lumequine的最小抑菌濃度范圍為0.06 微克/毫升到32 微克/毫升。Flumequine對大多耐藥菌系具有較高的E(max)值16，這是對消除耐藥表型的重要貢獻(xiàn)。Flumequine累積試驗(yàn)證實(shí)，高E(max)值與很低水平的積累有關(guān)。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Flumequine (4000 ppm，口服) 給藥3小時(shí)，而不是24小時(shí)后，在成年小鼠的胃，結(jié)腸和膀胱中引起劑量依賴性DNA損傷。 [1] 在食用加藥飼料后的大西洋鮭魚體內(nèi)，F(xiàn)lumequine表現(xiàn)出44.7%的生物利用度。大西洋鮭魚靜脈注射給藥后，F(xiàn)lumequine的表觀分布容積穩(wěn)定在3.5升/千克，消除半衰期(t 1/2)為22.8小時(shí)，血漿藥物濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)為140微克×小時(shí)/毫升。[3] 在水草Lythrum salicaria L 中，F(xiàn)lumequine (100 毫克/升)減少根、下胚軸和子葉的平均長度，并減少次生根的數(shù)量。[4]在靜脈內(nèi)給藥后， Flumequine (10 毫克/千克，口服)的恒定表觀分布容積(Vss)為2.41 升/千克 (鱈魚) 以及2.15 升/千克 (瀨魚)。Flumequine (10毫克/千克，口服)給藥后，總體清除率(Cl)為0.024升/小時(shí).千克(鱈魚)，0.14 升/小時(shí).千克 (瀨魚)，消除半衰期(t1/2 λ z)為75小時(shí)(鱈魚)，31小時(shí) (瀨魚)。Flumequine口服給藥后，口服生物利用度(F)為65% (鱈魚)和41% (瀨魚)。[5] |
|
|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 261.25 | 分子式 | C14H12FNO3 |
| CAS號 | 42835-25-6 | SDF | Download Flumequine SDF |
| Smiles | CC1CCC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2)F)C(=O)O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 3 mg/mL ( (11.48 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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